Derlin-2 抑制因子

常见的Derlin-2抑制剂包括但不限于：布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）（CAS 133407-8 2-6、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9和4-苯基丁酸CAS 1821-12-1。

Derlin-2是一种主要位于内质网（ER）中的跨膜蛋白，在ER相关降解（ERAD）途径中发挥着关键作用，它能促进折叠错误的蛋白质从ER腔逆向转移到细胞质中，从而被蛋白酶体降解。它是ER质量控制机制的重要组成部分，通过防止异常蛋白质的积累来确保细胞的平衡。为此，Derlin-2 与其他ER驻留蛋白和分子伴侣合作，识别并提取折叠错误的蛋白质，然后进行降解。Derlin-2 的活性失调会导致ER蛋白质量控制受损，从而引发各种疾病。

抑制 Derlin-2 功能可通过多种机制实现，主要是针对 ER 应激途径、蛋白酶体降解机制和蛋白质折叠过程。化学抑制剂会破坏参与蛋白质质量控制的关键细胞过程，如蛋白酶体功能抑制、钙平衡破坏和ER应激诱导，最终导致抑制或下调Derlin-2的表达。这些抑制剂干扰了与ER应激反应相关的关键信号级联和分子通路，从而削弱了Derlin-2的活性，阻碍了其在蛋白质质量控制方面的功能。通过精确调节这些细胞过程，Derlin-2 抑制剂有望用于干预ER蛋白折叠疾病和相关病症。