Derlin-2 억제제

일반적인 데린-2 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 투니카마이신 CAS 11089-65-9 및 4-페닐부티르산 CAS 1821-12-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

소포체(ER)에 주로 존재하는 막 통과 단백질인 Derlin-2는 ER 루멘에서 세포질로 잘못 접힌 단백질의 재전위를 촉진하여 프로테아좀 분해를 촉진함으로써 ER 관련 분해(ERAD) 경로에서 중추적인 역할을 합니다. ER 품질 관리 메커니즘의 중요한 구성 요소로 작용하여 비정상적인 단백질의 축적을 방지함으로써 세포 항상성을 보장합니다. Derlin-2는 다른 ER 상주 단백질 및 분자 샤프론과 협력하여 잘못 접힌 단백질을 인식하고 추출하여 후속 분해를 유도함으로써 이를 달성합니다. Derlin-2 활성의 조절 장애는 ER 단백질의 품질 관리 장애로 이어져 다양한 질병의 발병에 기여할 수 있습니다.

Derlin-2 기능을 억제하는 것은 주로 ER 스트레스 경로, 프로테아좀 분해 메커니즘 및 단백질 폴딩 과정을 표적으로 하는 다양한 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. 화학적 억제제는 프로테아좀 기능 억제, 칼슘 항상성 파괴, ER 스트레스 유도 등 단백질 품질 조절에 관여하는 중요한 세포 과정을 방해하여 궁극적으로 Derlin-2 발현을 억제하거나 하향 조절합니다. 이러한 억제제는 ER 스트레스 반응과 관련된 주요 신호 캐스케이드 및 분자 경로를 방해하여 Derlin-2의 활동을 약화시키고 단백질 품질 제어 기능을 저해합니다. 이러한 세포 과정을 정밀하게 조절함으로써 Derlin-2 억제는 ER 단백질 폴딩 질환 및 관련 병리를 해결하기 위한 개입에 대한 가능성을 제시합니다.