Cyp60 Aktivatoren
Gängige Cyp60 Activators sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Geldanamycin CAS 30562-34-6 und Radicicol CAS 12772-57-5.
Chemische Aktivatoren von Cyp60 können den Funktionszustand des Proteins durch verschiedene biochemische Wechselwirkungen beeinflussen. Cyclosporin A, FK506, Sanglifehrin A und Alisporivir gehören zu einer Gruppe von Verbindungen, die direkt an Cyp60 oder seine Familienmitglieder binden und zu Konformationsänderungen führen, die die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität von Cyp60 verstärken können. Die Bindung von Cyclosporin A an Cyclophiline erleichtert eine hemmende Wirkung auf Calcineurin, stabilisiert aber gleichzeitig Cyp60 in einer aktiven Form. In ähnlicher Weise bildet FK506 einen Komplex mit FKBP12, der ebenfalls Calcineurin hemmt und gleichzeitig die Isomerase-Aktivität von Cyp60 fördert. Sanglifehrin A und Alisporivir unterscheiden sich zwar in ihrer Struktur, haben aber eine ähnliche Bindungsaffinität zu Cyclophilinen, was zur Aktivierung von Cyp60 führt.
Andererseits interagieren chemische Verbindungen wie Geldanamycin, Radicicol, 17-AAG und Novobiocin mit Hsp90, einem weiteren Chaperonprotein, das wiederum indirekt die Aktivität von Cyp60 beeinflussen kann. Die Hemmung von Hsp90 durch diese Verbindungen führt zu einem kompensatorischen Anstieg des zellulären Bedarfs an anderen Chaperonen, einschließlich Cyp60. Dieser Kompensationseffekt kann zu einer Hochregulierung und funktionellen Aktivierung von Cyp60 führen, da die Zelle versucht, die Proteinhomöostase aufrechtzuerhalten. Ein anderer Wirkstoff, Deoxyspergualin, wurde zwar nicht so umfassend untersucht, aber es hat sich gezeigt, dass er an Immunophiline bindet, was wiederum die Aktivierung von Cyp60 erleichtern kann. Darüber hinaus stört Silmitasertib, ein CK2-Inhibitor, die normalen Prozesse der Proteinfaltung und -stabilität, was eine Stressreaktion auslösen kann, bei der verschiedene Chaperone, darunter auch Cyp60, aktiviert werden.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A bindet an die Cyclophiline, eine Proteinfamilie, zu der auch Cyp60 gehört, was zur Hemmung von Calcineurin führt. Die Bindung von Cyclosporin A an Cyp60 kann das Protein in einer Konformation stabilisieren, die seine Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität erhöht, wodurch Cyp60 funktionell aktiviert wird. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt. Ähnlich wie bei Cyclosporin A kann die Bindung von FK506 an Mitglieder der Cyclophilin-Familie, wie Cyp60, zu einer Konformationsänderung führen, die die enzymatische Aktivität des Proteins verstärkt und Cyp60 effektiv aktiviert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12, aber im Gegensatz zum FK506-FKBP12-Komplex, der Calcineurin hemmt, hemmt der Rapamycin-FKBP12-Komplex mTOR. Die Hemmung von mTOR kann zu einer zellulären Stressreaktion führen, die indirekt Chaperone und Faltungsenzyme, einschließlich Cyp60, als Teil einer umfassenderen Aktivierung von Stressreaktionswegen aktiviert. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90, ein wichtiges Chaperon, das bei der Proteinfaltung hilft. Durch die Bindung an Hsp90 stört Geldanamycin dessen Funktion, was zu einem erhöhten Bedarf an anderen Chaperonproteinen, einschließlich Cyp60, führen kann. Dieser erhöhte Bedarf kann zur funktionellen Aktivierung von Cyp60 führen, da die Zelle den Verlust der Hsp90-Aktivität ausgleicht. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol bindet ähnlich wie Geldanamycin an Hsp90, was zur Hemmung seiner Chaperonaktivität führt. Diese Hemmung kann eine kompensatorische Aktivierung anderer Chaperone, einschließlich Cyp60, bewirken, um die Proteinhomöostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG, ein Ansamycin-Antibiotikum, bindet an Hsp90 und hemmt dessen Aktivität. Die Hemmung der Hsp90-Aktivität kann eine Hochregulierung anderer molekularer Chaperone, einschließlich Cyp60, auslösen, um fehlgefaltete Proteine zu handhaben, wodurch die funktionelle Aktivität von Cyp60 verbessert wird. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Novobiocin zielt auch auf Hsp90 ab, wenn auch an einer anderen Bindungsstelle als Geldanamycin oder Radicicol. Durch die Hemmung von Hsp90 kann Novobiocin die Aktivierung anderer Chaperone wie Cyp60 fördern, um die verringerte Chaperonkapazität auszugleichen und die Proteostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945 ist ein Inhibitor der Casein-Kinase 2 (CK2). CK2 beeinflusst verschiedene zelluläre Prozesse, darunter die Proteinfaltung und -stabilität. Die Hemmung von CK2 kann zur Aktivierung einer zellulären Stressreaktion führen, die die Hochregulierung von molekularen Chaperonen wie Cyp60 beinhalten kann, wodurch es funktionell aktiviert wird. | ||||||