CYP2D9 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CYP2D9 incluyen, entre otros, Quinidina CAS 56-54-2, Fluoxetina CAS 54910-89-3, Paroxetina CAS 61869-08-7, Amiodarona CAS 1951-25-3 y Haloperidol CAS 52-86-8.

Los inhibidores químicos del CYP2D9 presentan una serie de mecanismos por los que se unen directamente e inhiben la actividad del enzima. La quinidina, por ejemplo, es un estereoisómero que se dirige al sitio activo de la CYP2D9, impidiendo eficazmente el metabolismo de los sustratos de la enzima al unirse al sitio donde suelen producirse estas reacciones. Del mismo modo, el antidepresivo fluoxetina ejerce una inhibición competitiva con CYP2D9, donde ocupa el sitio activo y compite con los sustratos naturales de la enzima, reduciendo así la capacidad de la enzima para procesar estos sustratos. La paroxetina, otro antidepresivo, se une al mismo sitio activo crítico del CYP2D9, lo que provoca una disminución de la actividad metabólica de la enzima al obstruir el sitio necesario para la función enzimática.

El impacto de otros inhibidores como la ajmalicina, un alcaloide, también afecta al sitio activo de CYP2D9, donde se une e impide que la enzima metabolice sus sustratos. La amiodarona inhibe la CYP2D9 por un mecanismo similar, dirigiéndose al sitio activo e interfiriendo así en la función normal de la enzima. El haloperidol, un antipsicótico, y el ritonavir, un compuesto con propiedades antivirales, inhiben el CYP2D9 mediante una interacción directa con el sitio activo del enzima, lo que a su vez impide el procesamiento metabólico del que es responsable el CYP2D9. Los antihistamínicos como la difenhidramina y la clorfeniramina inhiben la CYP2D9 al unirse al sitio activo y reducir la capacidad de la enzima para llevar a cabo sus procesos metabólicos normales. Además, el bupropión y la sertralina, ambos antidepresivos, inhiben directamente el CYP2D9 al ocupar su sitio activo, obstaculizando así la actividad metabólica de la enzima. Por último, la metadona, un analgésico opiáceo, se une al sitio activo del CYP2D9, actuando como bloqueante y, por tanto, inhibiendo la actividad metabólica que normalmente facilitaría este enzima. Cada una de estas sustancias químicas ejerce una acción inhibidora específica sobre la CYP2D9 al interactuar directamente con el sitio activo de la enzima, que es fundamental para su función metabólica.