CYP2D34 Inhibitoren

Gängige CYP2D34 Inhibitors sind unter underem Quinidine CAS 56-54-2, Fluoxetine CAS 54910-89-3, Paroxetine CAS 61869-08-7, Ritonavir CAS 155213-67-5 und Haloperidol CAS 52-86-8.

Zu den chemischen Inhibitoren von CYP2D34 gehören eine Reihe von Verbindungen, die direkt an das aktive Zentrum des Enzyms binden und dadurch dessen normale Stoffwechselfunktion behindern. Chinidin zum Beispiel ist bekannt für seine Fähigkeit, kompetitiv an CYP2D34 zu binden und so den Stoffwechsel von Substraten, der normalerweise stattfinden würde, effektiv zu verhindern. In ähnlicher Weise besetzt Fluoxetin das aktive Zentrum von CYP2D34, was die Funktion des Enzyms hemmt, indem es die Interaktion mit dem Substrat verhindert. Paroxetin wirkt nach demselben Prinzip, indem es sich an das aktive Zentrum bindet und die normale Enzymaktivität behindert, die normalerweise den Substratstoffwechsel erleichtern würde. Methadon interagiert mit CYP2D34 ebenfalls an der aktiven Stelle, was zu einer Verringerung der Enzymaktivität und in der Folge zu einem Rückgang der Substratverarbeitung führt.

Ritonavir ist ein weiterer Hemmstoff, der auf CYP2D34 abzielt, direkt an das Enzym bindet und dessen charakteristische Metabolisierungsaktivitäten beeinträchtigt. Haloperidol vermindert die katalytische Effizienz von CYP2D34 durch direkte Hemmung des aktiven Zentrums des Enzyms, was dessen normale Funktion beeinträchtigt. Die Wirkung von Diphenhydramin und Chlorpheniramin als kompetitive Inhibitoren ermöglicht es ihnen, die metabolische Kapazität von CYP2D34 zu verringern, indem sie dieselbe Stelle besetzen, an die die Substrate normalerweise binden würden. Codein konkurriert mit endogenen Substraten um die Bindung an der aktiven Stelle von CYP2D34, was zu einer verminderten Enzymaktivität und folglich zu einer Verringerung des Metabolismus führt. Dextromethorphan hemmt ebenfalls die normale Stoffwechselaktivität von CYP2D34, indem es sich an die aktive Stelle des Enzyms bindet und so die übliche Stoffwechselverarbeitung verhindert. Bufuralol und Ajmalicin entfalten ihre hemmenden Wirkungen über ähnliche Mechanismen, indem sie mit dem aktiven Zentrum von CYP2D34 konkurrieren, was die Interaktion mit dem Substrat blockiert und die Gesamtaktivität des Enzyms verringert. Jede dieser Chemikalien zeigt eine direkte hemmende Wirkung auf CYP2D34 durch spezifische Interaktionen an seinem aktiven Zentrum, was zu einer allgemeinen Verringerung der Fähigkeit des Enzyms führt, seine Substrate zu verarbeiten.