CYP2D10 Inhibidores

Los inhibidores comunes del CYP2D10 incluyen, entre otros, Quinidina CAS 56-54-2, Fluoxetina CAS 54910-89-3, Paroxetina CAS 61869-08-7, Amiodarona CAS 1951-25-3 y Haloperidol CAS 52-86-8.

Los inhibidores químicos de CYP2D10 incluyen una variedad de compuestos que se unen a la enzima de forma que perjudican su función normal, que es metabolizar diversos sustratos. La quinidina, por ejemplo, es un inhibidor competitivo conocido que se une al sitio activo de CYP2D10, interfiriendo directamente con la actividad de la enzima. Esta unión impide el acceso de los sustratos endógenos al sitio activo, inhibiendo así su metabolismo. Del mismo modo, la fluoxetina y la paroxetina también actúan como inhibidores competitivos; al ocupar el sitio activo de la CYP2D10, impiden que la enzima se enlace con sus sustratos naturales, lo que bloquea eficazmente la reacción metabólica que la CYP2D10 facilitaría normalmente. Otro compuesto, la ajmalicina, emplea un mecanismo de inhibición similar, interactuando directamente con el sitio activo de la CYP2D10 para disminuir su capacidad metabólica.

Ampliando aún más la lista de inhibidores, la amiodarona y el haloperidol ejecutan sus efectos inhibidores uniéndose directamente al CYP2D10, lo que da lugar a una reducción de la capacidad de la enzima para metabolizar sus sustratos. El ritonavir, la difenhidramina y la clorfeniramina también inhiben el CYP2D10 por unión directa, lo que provoca una disminución de la actividad metabólica del enzima. Esta interacción directa es un tema común entre los diversos inhibidores químicos del CYP2D10, como se observa con el bupropión y la sertralina, que son inhibidores competitivos que ocupan el sitio activo de la enzima, inhibiendo así su función. La metadona completa este grupo de inhibidores, empleando un mecanismo similar para unirse directamente al sitio activo de la CYP2D10, lo que provoca una disminución de la capacidad de la enzima para metabolizar sus sustratos. Cada una de estas sustancias químicas actúa como un inhibidor directo de la CYP2D10 al interactuar con la enzima de forma que provoca una reducción o el cese de su función metabólica normal.