CXCR-4 アクチベーター

一般的なCXCR-4活性化剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、レスベラトロール CAS 501-36-0およびラパマイシン CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CXCR-4の化学的活性化剤は、主にCXCR-4とその天然リガンドであるCXCL12との間の結合相互作用を増強または模倣し、それによって様々な細胞応答につながる下流のシグナル伝達カスケードを開始させることに焦点を当てている。これらの活性化剤は、有機低分子、ペプチド、あるいは受容体に高い親和性と特異性をもって結合できる他のタイプの化学物質である。そうすることによって、CXCL12によって通常引き起こされる細胞応答を調節したり増幅したりすることができる。化学物質の中には、受容体を活性型コンフォメーションで安定化させ、シグナル伝達の延長や効率化を図るものもある。また、上流あるいは並行するシグナル伝達経路を標的とし、CXCR-4が活性化されやすい細胞環境を作り出すものもある。例えば、G-タンパク質のカップリングに影響を与える化学物質は、膜を横切ってシグナルを伝達する能力を増強することにより、CXCR-4の活性を調節することができる。これらの活性化因子は総称して、この重要な受容体の生物学と細胞生理学におけるその広範な役割について重要な洞察を与えるカテゴリーを形成している。

CXCR-4（C-X-Cモチーフ・ケモカイン受容体4）はCXCR4遺伝子によってコードされるタンパク質である。Gタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーの一員であり、間質細胞由来因子1（SDF-1）としても知られるリガンドCXCL12と特異的に結合する。CXCR-4/CXCL12シグナル伝達経路は、細胞遊走、造血、器官形成を含む広範な生理学的プロセスにおいて重要である。このレセプターは、様々な細胞型や組織でユビキタスに発現しており、遺伝子発現、細胞の生存、増殖を調節する細胞内シグナル伝達ネットワークにおいて基本的な役割を果たしている。