CPM Inibidores
Os inibidores comuns da CPM incluem, entre outros, o Phosphoramidon CAS 119942-99-3, a Actinonin CAS 13434-13-4, a 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, o Marimastat CAS 154039-60-8 e o Batimastat CAS 130370-60-4.
Os inibidores químicos da Carboxipeptidase M (CPM) funcionam através de uma variedade de mecanismos, principalmente centrados na quelação de iões metálicos que são cruciais para a atividade enzimática de metaloproteases como a CPM. O fosforamidon, por exemplo, inibe as metaloproteases ligando-se aos seus locais activos, o que provavelmente inclui o local ativo da CPM, levando a uma diminuição da sua função proteolítica. Do mesmo modo, a actinonina pode inibir diretamente a CPM quelando o ião metálico no seu sítio ativo, bloqueando assim o acesso ao substrato e inibindo a atividade proteolítica. O EDTA e a 1,10-fenantrolina exploram ainda mais a dependência metálica da CPM, sequestrando os iões metálicos longe do local ativo da enzima, que é essencial para a hidrólise das ligações peptídicas, tornando assim a CPM inativa.
O marimastato e o batimastato, ambos inibidores da metaloprotease de largo espetro, podem ligar-se ao local ativo da CPM, impedindo a divisão do substrato. O ilomastato, com um perfil inibitório semelhante, ligar-se-ia ao local de ligação do zinco da CPM, obstruindo a interação da enzima com os seus substratos. A doxiciclina e a minociclina, apesar do seu uso primário como antibióticos, também podem exibir efeitos inibitórios na CPM quelando o ião metálico no local ativado, uma necessidade para a função da protease. A queleritrina e a bisindolilmaleimida I, inibidores da proteína quinase C, podem inibir indiretamente a CPM modificando os estados de fosforilação na célula, que podem ser essenciais para a atividade ou estabilidade da CPM.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
O fosforamidon é um inibidor da metaloprotease que pode inibir a atividade da neprilisina, que é outra metaloprotease como a CPM. Ao inibir a neprilisina e, potencialmente, outras metaloproteases, o fosforamidon pode reduzir indiretamente a atividade funcional da proteína CPM, provocando uma redução compensatória da atividade da protease na célula, conduzindo indiretamente à redução da função da CPM. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
A actinonina é um inibidor de peptídeo deformilase que também se comporta como inibidor de metaloproteases. Pode inibir a atividade metaloproteásica da CPM ligando-se ao local ativo e quelando o ião metálico necessário para a atividade enzimática, o que leva à inibição da função proteolítica da CPM. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
A 1,10-fenantrolina actua como inibidor de metaloproteases, quelando iões metálicos essenciais para a atividade catalítica das metaloenzimas. Ao ligar-se ao cofator metálico no local ativo da CPM, inibiria a atividade proteolítica da CPM. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
O marimastat é um inibidor de metaloproteases de largo espetro. Poderia inibir a CPM ligando-se ao seu sítio ativo e impedindo a interação da proteína com os seus substratos, inibindo assim a sua função proteolítica. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
O batimastato é outro inibidor de largo espetro das metaloproteases. Pode inibir a CPM de uma forma semelhante ao marimastato, ligando-se ao local ativo da CPM, impedindo assim a clivagem do substrato. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
O ilomastato, também conhecido como GM6001, é um inibidor da metaloprotease da matriz que poderia inibir a CPM ligando-se ao local de ligação ao zinco do domínio da metaloprotease, o que interferiria com a capacidade da enzima para interagir com os seus substratos e inibir a sua função. | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $26.00 $49.00 $105.00 $190.00 | 25 | |
A doxiciclina, embora conhecida principalmente como um antibiótico, demonstrou inibir as metaloproteases. O seu efeito inibitório na CPM pode resultar da sua capacidade de quelatar iões metálicos no local ativo das metaloproteases, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
A minociclina é um antibiótico com propriedades inibidoras das metaloproteases. Inibe as metaloproteases possivelmente através da quelação do ião metálico no local ativo, o que inibiria a atividade da CPM ao impedir a proteólise dependente de metal dos substratos. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Sabe-se que a queleritrina inibe a proteína quinase C (PKC). Ao inibir a PKC, a queleritrina pode reduzir a fosforilação de proteínas que podem ser necessárias para o funcionamento adequado ou a localização da CPM, inibindo assim indiretamente a atividade da CPM. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da proteína quinase C. Pode inibir indiretamente a CPM alterando os padrões de fosforilação na célula que podem afetar a atividade ou a estabilidade da CPM, sem se ligar diretamente à própria CPM. | ||||||