CPM Inhibitoren
Gängige CPM Inhibitors sind unter underem Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Actinonin CAS 13434-13-4, 1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7, Marimastat CAS 154039-60-8 und Batimastat CAS 130370-60-4.
Chemische Inhibitoren der Carboxypeptidase M (CPM) wirken über eine Vielzahl von Mechanismen, die sich in erster Linie auf die Chelatbildung von Metallionen konzentrieren, die für die enzymatische Aktivität von Metalloproteasen wie CPM entscheidend sind. Phosphoramidon beispielsweise hemmt Metalloproteasen durch Bindung an deren aktive Stellen, zu denen wahrscheinlich auch die aktive Stelle von CPM gehört, was zu einer Verringerung ihrer proteolytischen Funktion führt. In ähnlicher Weise kann Actinonin die CPM direkt hemmen, indem es das Metallion an ihrer aktiven Stelle chelatiert und dadurch den Zugang zum Substrat blockiert und die proteolytische Aktivität hemmt. EDTA und 1,10-Phenanthrolin machen sich die Metallabhängigkeit von CPM zunutze, indem sie die Metallionen vom aktiven Zentrum des Enzyms absondern, das für die Hydrolyse von Peptidbindungen unerlässlich ist, und CPM somit inaktiv machen.
Marimastat und Batimastat, beides Breitspektrum-Metalloprotease-Inhibitoren, können an das aktive Zentrum von CPM binden und so die Substratspaltung verhindern. Ilomastat, das ein ähnliches Hemmungsprofil aufweist, würde sich mit der Zinkbindungsstelle von CPM verbinden und so die Interaktion des Enzyms mit seinen Substraten behindern. Doxycyclin und Minocyclin können trotz ihrer primären Verwendung als Antibiotika ebenfalls hemmende Wirkungen auf CPM haben, indem sie das Metallion am aktiven Zentrum chelatieren, das für die Funktion der Protease notwendig ist. Chelerythrin und Bisindolylmaleimid I, Inhibitoren der Proteinkinase C, können die CPM indirekt hemmen, indem sie die Phosphorylierungszustände in der Zelle verändern, die für die Aktivität oder Stabilität der CPM wesentlich sein können.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon ist ein Metalloprotease-Inhibitor, der die Aktivität von Neprilysin hemmen kann, einer weiteren Metalloprotease wie CPM. Durch die Hemmung von Neprilysin und möglicherweise anderen Metalloproteasen kann Phosphoramidon indirekt die funktionelle Aktivität des CPM-Proteins verringern, indem es eine kompensatorische Verringerung der Proteaseaktivität in der Zelle verursacht, was indirekt zu einer verminderten Funktion von CPM führt. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
Actinonin ist ein Peptid-Deformylase-Inhibitor, der auch als Inhibitor von Metalloproteasen wirkt. Er könnte die Metalloprotease-Aktivität von CPM hemmen, indem er an das aktive Zentrum bindet und das für die Enzymaktivität notwendige Metallion chelatiert, was zur Hemmung der proteolytischen Funktion von CPM führt. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-Phenanthrolin wirkt als Metalloprotease-Inhibitor, indem es Metallionen chelatiert, die für die katalytische Aktivität von Metalloenzymen unerlässlich sind. Durch Bindung an den Metall-Cofaktor im aktiven Zentrum von CPM würde es die proteolytische Aktivität von CPM hemmen. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Breitband-Metalloprotease-Inhibitor. Er könnte CPM hemmen, indem er an dessen aktive Stelle bindet und die Interaktion des Proteins mit seinen Substraten verhindert, wodurch seine proteolytische Funktion gehemmt wird. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Batimastat ist ein weiterer Breitspektrum-Inhibitor von Metalloproteasen. Er könnte CPM auf ähnliche Weise wie Marimastat hemmen, indem er an das aktive Zentrum von CPM bindet und so die Substratspaltung verhindert. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat, auch bekannt als GM6001, ist ein Matrix-Metalloprotease-Inhibitor, der CPM hemmen könnte, indem er an die Zinkbindungsstelle der Metalloproteasedomäne bindet, was die Fähigkeit des Enzyms, mit seinen Substraten zu interagieren, beeinträchtigen und seine Funktion hemmen würde. | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $26.00 $49.00 $105.00 $190.00 | 25 | |
Doxycyclin, das in erster Linie als Antibiotikum bekannt ist, hemmt nachweislich Metalloproteasen. Seine hemmende Wirkung auf CPM könnte auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, Metallionen am aktiven Zentrum von Metalloproteasen zu chelatisieren und so deren Aktivität zu hemmen. | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
Minocyclin ist ein Antibiotikum mit metalloproteasehemmenden Eigenschaften. Es hemmt Metalloproteasen möglicherweise durch Chelatbildung des Metallions im aktiven Zentrum, wodurch die Aktivität von CPM durch Verhinderung der metallabhängigen Proteolyse von Substraten gehemmt würde. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Es ist bekannt, dass Chelerythrin die Proteinkinase C (PKC) hemmt. Durch die Hemmung von PKC kann Chelerythrin die Phosphorylierung von Proteinen reduzieren, die für die ordnungsgemäße Funktion oder Lokalisierung von CPM erforderlich sein könnten, wodurch indirekt die CPM-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C. Es kann CPM indirekt hemmen, indem es die Phosphorylierungsmuster innerhalb der Zelle verändert, was die Aktivität oder Stabilität von CPM beeinflussen könnte, ohne direkt an CPM selbst zu binden. | ||||||