COTE1 억제제
일반적인 COTE1 억제제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 트리시리빈 CAS 35943-35-2, 에버올리무스 CAS 159351-69-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
COTE1 억제제는 COTE1의 기능적 활동에 필수적인 신호 전달 경로를 교란하여 영향력을 발휘하는 다양한 화합물을 포함합니다. 라파마이신과 그 유도체인 에베로리무스는 FKBP12와 결합하여 세포 성장과 증식의 중추적인 조절자인 mTOR 키나아제를 억제하는 복합체를 형성하여 COTE1의 활동에 의존하는 세포 성장과 증식을 억제합니다. 마찬가지로 선택적 PI3K 억제제인 LY 294002와 Wortmannin, mTOR ATP 경쟁 억제제인 PP242는 AZD8055와 함께 PI3K/AKT/mTOR 경로를 억제하여 COTE1의 활동을 담당하는 다운스트림 신호를 크게 감소시킵니다. 이러한 억제제는 (트리시리빈에 의해 달성되는) AKT의 활성화와 그에 따른 mTOR의 활성화를 억제함으로써 이 경로를 통해 정상적으로 전파되는 자극 신호의 부족으로 인해 COTE1 활성이 감소되는 세포 환경을 조성합니다.
이 조절을 더욱 세분화하면, TORC1/TORC2를 모두 표적으로 하는 팔로미드 529와 KU 0063794와 같은 화합물, 그리고 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제하는 첨단 분자 PP242가 COTE1 기능과 복잡하게 연결된 mTOR 경로를 포괄적으로 억제합니다. PF-04691502는 PI3K와 mTOR 키나아제를 이중으로 억제하여 여러 지점에서 신호 전달 체계를 교란하여 COTE1 활성을 현저하게 감소시킵니다. 이러한 화학적 억제제는 COTE1이 의존하는 세포 신호 환경에 결핍을 일으켜 단백질의 활동을 감소시키는 방식으로 작동합니다. mTOR 경로의 여러 노드에 대한 이러한 억제제의 집단적 작용은 발현 수준을 변경하지 않고 COTE1의 기능적 활동을 효과적으로 감소시키는 전략적 봉쇄를 예시하며, 세포에서 COTE1의 역할을 조절하는 데 있어 mTOR 신호의 중요한 역할을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 FKBP12에 특이적으로 결합하고 그 결과 생성된 복합체는 세포 성장과 증식에 관여하는 키나아제인 mTOR(라파마이신의 기계적 표적)를 억제합니다. COTE1은 mTOR에 의해 조절되는 과정에 관여하기 때문에 mTOR를 억제하면 세포의 성장 신호가 하향 조절되어 COTE1 활성이 감소하게 됩니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002는 PI3K(포스포이노시타이드 3-키나아제)의 선택적 억제제입니다. PI3K는 세포 생존과 성장을 조절하는 데 중요한 AKT/mTOR 신호 전달 경로의 일부입니다. PI3K를 억제하면 AKT의 활성화가 감소하여 mTOR 활성이 감소하고, 결과적으로 COTE1의 기능이 mTOR 신호에 의존하기 때문에 COTE1의 활성도 감소합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 강력하고 선택적인 PI3K 억제제입니다. PI3K를 억제함으로써 수많은 세포 기능에 필요한 PI3K/AKT/mTOR 경로를 방해합니다. 이 경로가 중단되면 일반적으로 COTE1 기능을 향상시키는 신호 전달이 억제되어 COTE1 활동이 감소합니다. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
트리시리빈은 AKT를 표적으로 삼아 인산화 및 활성화를 억제합니다. AKT는 PI3K/AKT/mTOR 경로의 핵심 구성 요소이며, 이를 억제하면 mTOR 신호가 감소하고, 이는 기능적 활동을 위해 mTOR에 의존하기 때문에 COTE1 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
에버로리무스는 라파마이신의 유도체로, FKBP12와 결합하여 복합체를 형성하여 mTOR를 억제하는 유사한 작용을 합니다. mTOR는 COTE1의 기능적 활동에 필수적인 다운스트림 이펙터이므로 에버로리무스에 의한 억제는 COTE1 활성의 감소로 이어집니다. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
팔로미드 529는 PI3K/AKT 경로에 관여하는 mTOR 복합체에 영향을 미치는 이중 TORC1/TORC2 억제제입니다. 팔로미드 529는 이러한 복합체를 억제함으로써 세포 성장과 생존에 대한 COTE1의 관여가 mTOR 신호에 의존하기 때문에 COTE1의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055는 mTOR 키나아제의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 억제제로, mTORC1 및 mTORC2 복합체 모두에 영향을 미칩니다. 이는 기능에 필요한 신호를 억제하여 COTE1의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242는 mTORC1과 mTORC2 복합체 모두에 작용하는 mTOR 억제제입니다. 이러한 복합체를 억제하면 기능 경로가 적절한 mTOR 신호에 의존하기 때문에 COTE1의 활동이 감소합니다. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794는 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제하는 진보된 분자로, mTOR의 키나제 활성에 의존하는 COTE1과 같은 다운스트림 단백질의 활성을 감소시킵니다. | ||||||