Inhibiteurs CLC-K1
Les inhibiteurs courants de la CLC-K1 comprennent, entre autres, le Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, le tosylate de Clofilium CAS 92953-10-1, l'acide niflumique CAS 4394-00-7, l'acide flufénamique CAS 530-78-9 et le tamoxifène CAS 10540-29-1.
Les inhibiteurs chimiques de CLC-K1 englobent une variété de composés qui peuvent entraver son activité par différents mécanismes. Le benzamil, un analogue de l'amiloride, inhibe le CLC-K1 en entravant le mécanisme de conduction ionique, qui est essentiel à la fonction du canal, en empêchant les ions chlorure de passer à travers le canal. De même, l'acide niflumique, un anti-inflammatoire non stéroïdien, et l'acide flufénamique agissent tous deux en se liant au canal et en entravant le flux d'ions chlorure, réduisant ainsi directement la fonctionnalité de la CLC-K1. L'acide diphénylamine-2-carboxylique (DPC) et l'acide anthracène-9-carboxylique sont connus pour s'insérer dans le pore du canal chlorure, formant une barrière physique au passage des ions chlorure, ce qui diminue directement l'activité de la CLC-K1.
Outre ces inhibiteurs directs, d'autres substances peuvent influencer indirectement la fonction de CLC-K1. Le Tosylate de Clofilium, un bloqueur des canaux potassiques, modifie le potentiel de la membrane, ce qui diminue indirectement le courant de chlorure à travers la CLC-K1. Le DCPIB, un bloqueur sélectif des canaux anioniques à régulation de volume (VRAC), peut également réduire le flux d'ions chlorure qui est généralement couplé à l'activité des VRAC, ce qui inhibe indirectement la CLC-K1. Le tamoxifène, malgré son action principale sur les récepteurs œstrogéniques, peut se lier aux canaux ioniques, dont CLC-K1, et induire un changement de conformation, entraînant une réduction de la conductance du chlorure. La méfloquine perturbe le gradient électrochimique nécessaire au transport du chlorure à travers le canal, entravant ainsi la fonction de CLC-K1. La chlorotoxine et le furosémide, bien que structurellement distincts, partagent une action inhibitrice similaire en se liant à CLC-K1 et en bloquant le flux d'ions chlorure, entravant ainsi directement l'activité de transport du canal. Ces produits chimiques, par leurs actions variées, contribuent collectivement à l'inhibition de CLC-K1, chacun utilisant une approche unique pour diminuer la capacité du canal à transporter les ions chlorure à travers les membranes cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Le benzamil est un analogue de l'amiloride qui fonctionne comme un inhibiteur de divers canaux ioniques. Le CLC-K1, qui est un canal chlorure, peut être inhibé par le benzamil, car il interfère avec le mécanisme de conduction ionique du canal, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Le tosylate de Clofilium est un antiarythmique de classe III qui bloque les canaux potassiques. Il peut inhiber le CLC-K1 en modifiant le potentiel de membrane et en réduisant indirectement le courant de chlorure à travers le canal. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui agit comme un inhibiteur des canaux chlorure. Il peut se lier au canal CLC-K1 et inhiber sa conductance chlorure, inhibant ainsi directement la protéine. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique, un autre AINS ayant des propriétés de blocage des canaux chlorures, peut inhiber la CLC-K1 en obstruant la voie des ions chlorures, réduisant ainsi directement la fonction de la protéine. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène, généralement connu pour son antagonisme des récepteurs d'œstrogènes, bloque également les canaux ioniques. Il peut inhiber CLC-K1 en se liant au canal, en modifiant sa conformation et en réduisant la conductance du chlorure. | ||||||
Mefloquine Hydrochloride | 51773-92-3 | sc-211784 | 100 mg | $116.00 | 4 | |
La méfloquine est un médicament antipaludique qui bloque également les jonctions lacunaires et les canaux ioniques. Elle peut inhiber la CLC-K1 en modifiant le gradient électrochimique nécessaire au transport des ions chlorure. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Le furosémide est un diurétique de l'anse qui agit également comme un bloqueur du canal chlorure. Il peut inhiber le CLC-K1 en se liant au canal, interférant ainsi directement avec le transport des ions chlorure. | ||||||