Inhibiteurs CHST7

Les inhibiteurs courants du CHST7 comprennent, entre autres, le gossypol CAS 303-45-7, la quercétine CAS 117-39-5, la phlorétine CAS 60-82-2, l'acétaminophène CAS 103-90-2 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les inhibiteurs de CHST7 sont des entités chimiques conçues pour moduler l'activité de sulfatation médiée par l'enzyme CHST7. L'une des méthodes d'inhibition de la CHST7 consiste à perturber la disponibilité du donneur universel de sulfate, le PAPS. Le chlorate remplit cette fonction en interférant avec la synthèse de la PAPS, réduisant ainsi la sulfatation globale. L'utilisation d'un analogue inactif de la PAPS peut également inhiber la CHST7 en entrant en compétition avec le substrat naturel, ce qui entraîne une diminution de l'activité enzymatique.

Des enzymes telles que l'aryl sulfatase peuvent dégrader les esters de sulfate, ce qui constitue une approche indirecte pour contrer les effets du CHST7. L'introduction de certains composés connus pour inhiber les sulfotransférases, tels que le gossypol, la quercétine et la phlorétine, peut également influencer l'activité du CHST7. D'autres composés, tels que l'ozagrel et le mafénide, peuvent affecter indirectement la CHST7 en modifiant des voies connexes, telles que le métabolisme des prostaglandines ou l'action de l'anhydrase carbonique. Des composés comme le polysulfate de pentosan, fortement sulfatés, pourraient se lier directement et interférer avec le processus de sulfatation. Enfin, des agents comme l'acétaminophène, en cas de surdosage, peuvent épuiser les niveaux de sulfate, ce qui affecte indirectement l'activité de la CHST7. Collectivement, ces composés offrent une variété de mécanismes qui peuvent moduler la fonction du CHST7.