cfm Inhibitoren

Gängige cfm Inhibitors sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und Calphostin C CAS 121263-19-2.

Chemische Inhibitoren von cfm können ihre Wirkung über verschiedene Wege entfalten, in erster Linie über die Modulation der Proteinkinase C (PKC), die eine wichtige Kinase ist, die die Funktion von cfm beeinflusst. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein bekannter Aktivator von PKC und kann durch diese Aktivierung zur Phosphorylierung von cfm führen, was zu dessen Hemmung führen kann, da die Phosphorylierung häufig die Proteinaktivität reguliert. Umgekehrt kann ein starker PKC-Inhibitor wie Staurosporin die Phosphorylierung von cfm verhindern und es dadurch in einem inaktiven Zustand halten. In ähnlicher Weise zielt Bisindolylmaleimid I auf die Hemmung von PKC ab, was möglicherweise zu einer verringerten cfm-Aktivität führt, indem es seine Phosphorylierung einschränkt. Gö 6983, ein Pan-PKC-Inhibitor, kann die Aktivierung von cfm unterdrücken, indem er die Kinase hemmt, die für den Aktivierungszustand verantwortlich ist. Calphostin C, ein weiterer PKC-Inhibitor, verhindert die Aktivierung von cfm, indem er die Funktion der Kinase hemmt.

Ro-31-8220, LY333531 und Chelerythrinchlorid sind allesamt PKC-Inhibitoren mit unterschiedlicher Selektivität, um beim Thema PKC-Hemmung zu bleiben. Ro-31-8220 hemmt bekanntermaßen PKC und könnte daher die Aktivierung von cfm durch verringerte Phosphorylierung reduzieren. LY333531, das selektiv auf PKCβ abzielt, kann zu einer Abnahme der cfm-Aktivität führen, wenn cfm durch diese spezifische Isoform von PKC beeinflusst wird. Die Hemmung von PKC durch Chelerythrinchlorid kann über einen ähnlichen Mechanismus der reduzierten Phosphorylierung zu einer Abnahme der cfm-Funktion führen. Sotrastaurin hemmt ebenfalls selektiv PKC und bietet eine potenzielle Verringerung der cfm-Aktivität. Gö 6976, das PKCα und PKCβ bevorzugt, kann die cfm-Aktivität über den gleichen Weg der reduzierten Phosphorylierung verringern. Enzastaurin, das für PKCβ selektiv ist, kann diese Kinase hemmen und so die Phosphorylierungs- und Aktivierungsprozesse von cfm behindern, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Jede dieser Chemikalien spielt eine Rolle bei der Kontrolle der cfm-Funktion, indem sie auf die Kinasen abzielt, die seinen Aktivitätszustand durch Phosphorylierung regulieren, was ein allgemeiner Regulierungsmechanismus für die Proteinaktivität ist.