Inhibiteurs Cdc45
Les inhibiteurs de Cdc45 les plus courants comprennent, entre autres, l'aphidicoline CAS 38966-21-1, la camptothécine CAS 7689-03-4, l'olaparib CAS 763113-22-0, le palbociclib CAS 571190-30-2 et l'hydroxyurée CAS 127-07-1.
Les inhibiteurs de Cdc45 représentent une classe unique de composés qui, sans cibler directement Cdc45, modulent son activité en influençant divers processus cellulaires et voies de signalisation. Ces inhibiteurs exercent généralement leurs effets en perturbant des étapes clés de la réplication de l'ADN, de la progression du cycle cellulaire ou des mécanismes de réponse aux lésions de l'ADN, processus dans lesquels Cdc45 joue un rôle central. Par exemple, des composés comme l'aphidicoline, la camptothécine et la gemcitabine ciblent différentes étapes de la réplication de l'ADN. L'aphidicoline inhibe les ADN polymérases, tandis que la camptothécine stabilise le complexe ADN-topoisomérase I et que la gemcitabine s'incorpore à l'ADN, provoquant la terminaison de la chaîne. Chacune de ces actions entraîne un stress ou une perturbation de la réplication, nécessitant indirectement l'implication de Cdc45, qui fait partie intégrante de la formation et de la progression des fourches de réplication. En entravant le processus normal de synthèse de l'ADN, ces composés influencent indirectement la fonction de Cdc45 dans la machinerie de réplication.
Outre les inhibiteurs axés sur la réplication, d'autres composés de cette classe ciblent les régulateurs du cycle cellulaire et les voies de réponse aux lésions de l'ADN. Par exemple, le Palbociclib, un inhibiteur de CDK4/6, arrête la progression du cycle cellulaire, réduisant indirectement la demande de Cdc45 dans la réplication de l'ADN. De même, des inhibiteurs tels que VE-821, KU-55933 et AZD7762 ciblent respectivement les kinases ATR, ATM et CHK1/CHK2. Ces kinases jouent un rôle clé dans l'orchestration de la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN et au stress de la réplication. En inhibant ces kinases, les composés augmentent le stress de réplication ou perturbent les points de contrôle du cycle cellulaire, ce qui entraîne une dépendance accrue à l'égard de Cdc45 pour le maintien de la fidélité de la réplication et de la stabilité génomique. En conclusion, la classe des inhibiteurs de Cdc45 englobe une gamme variée de composés qui, sans cibler directement Cdc45, modulent indirectement son activité par le biais de diverses voies biochimiques. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à induire un stress de réplication, à perturber la progression du cycle cellulaire ou à altérer les mécanismes de réponse aux dommages de l'ADN, influençant ainsi le rôle fonctionnel de Cdc45 dans la réplication de l'ADN et le maintien de la stabilité génomique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'aphidicoline, un antibiotique diterpène tétracyclique, est connue pour inhiber l'ADN polymérase alpha et delta. Cette inhibition perturbe la réplication de l'ADN, un processus dans lequel Cdc45 joue un rôle essentiel. En bloquant la synthèse de l'ADN, l'aphidicoline a un impact indirect sur l'activité de Cdc45, car ce dernier est essentiel pour l'initiation et la progression des fourches de réplication de l'ADN. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine, un inhibiteur de la topoisomérase I, entrave la capacité de la topoisomérase I à soulager le superenroulement de l'ADN pendant la réplication. Comme Cdc45 est impliqué dans la stabilité et la progression de la fourche de réplication, la stabilisation des complexes de clivage de l'ADN par la topoisomérase I sous l'effet de la camptothécine affecte indirectement le rôle de Cdc45 dans la réplication de l'ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib, un inhibiteur de PARP, nuit à la réparation des cassures simple brin de l'ADN, ce qui peut nécessiter indirectement l'implication de la machinerie de réplication, y compris Cdc45. Comme Cdc45 fait partie intégrante de la progression de la fourche de réplication, l'augmentation du stress de réplication due à l'inhibition de la PARP renforce potentiellement la dépendance à l'égard de la fonction de Cdc45. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD 0332991, un inhibiteur de CDK4/6, affecte indirectement Cdc45 en inhibant les kinases cycline-dépendantes qui sont cruciales pour la progression du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK4/6 entraîne l'arrêt du cycle cellulaire, ce qui réduit la demande en machinerie de réplication, y compris Cdc45. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée inhibe la ribonucléotide réductase, ce qui entraîne une raréfaction des désoxyribonucléotides triphosphates (dNTP), des substrats essentiels à la synthèse de l'ADN. Cette déplétion affecte indirectement la fonction de Cdc45 dans la réplication en réduisant la disponibilité des substrats nécessaires, ce qui a un impact sur la progression de la fourche de réplication où Cdc45 est impliqué. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La 2'-déoxy-2',2'-difluorocytidine est un analogue de nucléoside qui s'incorpore dans l'ADN, entraînant la terminaison de la chaîne pendant la réplication. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un puissant inhibiteur des kinases dépendantes des cyclines (CDK). En inhibant les CDK, il entraîne l'arrêt du cycle cellulaire, en particulier à la phase G1. Cet arrêt réduit les besoins en machinerie de réplication de l'ADN, y compris Cdc45, affectant ainsi indirectement son activité en tant que partie du complexe de réplication. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 est un inhibiteur de la kinase ATR. ATR est impliqué dans la réponse aux dommages de l'ADN et au stress de réplication. L'inhibition d'ATR par VE-821 peut augmenter le stress de réplication, entraînant potentiellement une plus grande dépendance vis-à-vis de la machinerie de réplication, y compris Cdc45, pour la réparation de l'ADN et la stabilité de la fourche de réplication. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01 (7-Hydroxystaurosporine) est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C et de plusieurs autres kinases. En inhibant ces kinases, l'UCN-01 peut perturber diverses voies de signalisation, y compris celles liées au contrôle du cycle cellulaire et à la réponse aux dommages de l'ADN, affectant potentiellement la régulation et l'activité de Cdc45 en tant qu'élément de la machinerie de réplication. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
L'inhibiteur de kinase ATM joue un rôle essentiel dans la réponse aux cassures double-brin de l'ADN et au stress de réplication. L'inhibition d'ATM peut entraîner une augmentation du stress de réplication, ce qui peut indirectement accroître la dépendance de Cdc45 pour la gestion des processus de réplication et de réparation de l'ADN. | ||||||