Cdc45阻害剤は、Cdc45を直接標的とするわけではありませんが、さまざまな細胞プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えることでその活性を調節する独自の化合物クラスを表しています。これらの阻害剤は一般的に、DNA複製、細胞周期の進行、またはDNA損傷応答メカニズムの重要なステップを妨害することで効果を発揮します。これらのプロセスは、Cdc45が重要な役割を果たしています。例えば、アフィディコリン、カンプトテシン、ジェムシタビンのような化合物は、DNA複製の異なる段階を標的とします。アフィディコリンはDNAポリメラーゼを阻害し、カンプトテシンはDNA-トポイソメラーゼI複合体を安定化させ、ジェムシタビンはDNAに取り込まれて鎖終結を引き起こします。これらの作用はそれぞれ複製ストレスや障害を引き起こし、複製フォークの形成と進行に不可欠なCdc45の関与を間接的に必要とします。これらの化合物はDNA合成の正常なプロセスを妨げることで、Cdc45の複製機構における機能に間接的に影響を与えます。
複製に焦点を当てた阻害剤に加えて、このクラスの他の化合物は細胞周期調節因子やDNA損傷応答経路を標的とします。例えば、CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは細胞周期の進行を停止させ、DNA複製におけるCdc45の需要を間接的に減少させます。同様に、VE-821、KU-55933、AZD7762のような阻害剤は、それぞれATR、ATM、CHK1/CHK2キナーゼを標的とします。これらのキナーゼは、DNA損傷と複製ストレスに対する細胞応答を調整する重要な役割を果たしています。これらのキナーゼを阻害することで、化合物は複製ストレスを増加させたり、細胞周期チェックポイントを妨害したりし、複製の忠実性とゲノムの安定性を維持するためにCdc45への依存度を高めます。
結論として、Cdc45阻害剤のクラスは、Cdc45を直接標的とするわけではありませんが、さまざまな生化学経路を通じてその活性を間接的に調節する多様な化合物を包含しています。これらの阻害剤は、複製ストレスを誘発したり、細胞周期の進行を妨害したり、DNA損傷応答メカニズムを損なったりする能力によって特徴付けられ、DNA複製とゲノムの安定性維持におけるCdc45の機能的役割に影響を与えます。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンは、テトラサイクリックジテルペン系抗生物質であり、DNAポリメラーゼαおよびδを阻害することが知られている。この阻害は、Cdc45が重要な役割を果たすDNA複製プロセスを妨害する。DNA合成を阻害することで、アフィジコリンは間接的にCdc45の活性に影響を与える。なぜなら、Cdc45はDNA複製フォークの開始と進行に不可欠なタンパク質であるからだ。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
ブレフェジニンAは真菌の代謝物であり、ゴルジ装置の構造と機能を破壊する。Flightless Iはゴルジ装置の構成成分と相互作用し、ブレフェジニンAはゴルジ装置の完全性を破壊し、Flightless Iが媒介する細胞内輸送、小胞形成、ゴルジ依存性シグナル伝達に関連する細胞プロセスを阻害する。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤であるオラパリブは、一本鎖DNA切断の修復を妨害し、間接的にCdc45を含む複製装置の関与を必要とする可能性がある。Cdc45は複製フォークの進行に不可欠であるため、PARP阻害による複製ストレスの増加は、Cdc45機能への依存性を高める可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991はCDK4/6阻害剤であり、細胞周期の進行に重要な役割を果たすサイクリン依存性キナーゼを阻害することで間接的にCdc45に影響を与えます。CDK4/6の阻害は細胞周期の停止につながり、Cdc45を含む複製装置の必要性を減少させます。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害し、DNA合成に不可欠な基質であるデオキシリボヌクレオチド三リン酸(dNTP)を枯渇させる。この枯渇は、必要な基質の利用可能性を低下させることで間接的に複製におけるCdc45の機能を阻害し、その結果、Cdc45が関与する複製フォークの進行に影響を与える。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジンはヌクレオシドアナログで、DNAに取り込まれ、複製中の鎖終結につながる。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)の強力な阻害剤である。CDKを阻害することで、特にG1期で細胞周期が停止する。この停止により、Cdc45を含むDNA複製装置の必要性が低下し、間接的に複製複合体の一部としてのその活性に影響を与える。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821はATRキナーゼ阻害剤である。ATRはDNA損傷および複製ストレスへの反応に関与している。VE-821によるATRの阻害は複製ストレスを増大させ、Cdc45を含む複製装置への依存度を高め、DNA修復および複製フォークの安定性を高める可能性がある。 | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01(7-ヒドロキシスタウロスポリン)は、プロテインキナーゼCおよびその他のいくつかのキナーゼの強力な阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、UCN-01は細胞周期制御やDNA損傷応答に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路を遮断し、複製機構の一部としてCdc45の制御や活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
ATMキナーゼ阻害剤は、DNAの二重鎖切断と複製ストレスへの反応において重要な役割を果たします。ATMの阻害は複製ストレスの増加につながり、間接的にDNA複製および修復プロセスを管理するCdc45への依存度を高める可能性があります。 |