CaMK1γ阻害剤

一般的なCaMK1γ阻害剤には、KN-93 CAS 139298-40-1、STO-609 CAS 52029-86-4、A 484954 CAS 142557-61-7、塩化Chelerythrine CAS 3895-92-9、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1に限定されるものではない。

CaMK1γ阻害剤には、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIγ（CaMK1γ）の活性を緩和するように設計された様々な化合物が含まれる。これらの化合物は主に2つの幅広いメカニズムで機能する：カルシウム/カルモジュリン結合部位を標的とするか、キナーゼドメインに影響を与えるかである。KN-93やKN-62のような化合物は、カルシウム/カルモジュリン結合部位を特異的に標的とし、それによりカルシウム流入とカルモジュリン結合時にキナーゼが活性化されないようにする。一方、STO-609とA-484954はキナーゼドメインに作用する。これらは、ATPの利用を阻害するか、キナーゼ活性の鍵となるATP結合部位で競合的阻害剤として働く。

H-89やKT 5720のような他の阻害剤は、もともとプロテインキナーゼA（PKA）用に設計されたが、PKAとCaMK1γのキナーゼドメインが類似しているため、CaMK1γと交差反応性を示す。さらに、SB 203580やWortmanninのようないくつかの阻害剤は、主に他のキナーゼや経路を標的とするが、オフターゲット効果としてCaMK1γに対して活性を示す。各阻害剤の特異性は様々であり、オフターゲット効果は経路特異的阻害への応用において重要な考慮点であることに注意すべきである。全体として、この化学物質群は、特異性と作用機序の程度は異なるものの、様々な細胞状況においてCaMK1γ活性を調節するツールボックスを提供する。