CaMK1γ 抑制剂包括一系列旨在减轻钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I gamma(CaMK1γ)活性的化合物。这些化合物主要通过两大机制发挥作用:靶向钙/钙调蛋白结合位点或影响激酶结构域。KN-93 和 KN-62 等化合物专门针对钙/钙调蛋白结合位点,从而使激酶在钙流入和钙调蛋白结合时不会被激活。另一方面,STO-609 和 A-484954 对激酶结构域产生作用。它们的作用要么是影响 ATP 的利用,要么是作为 ATP 结合位点的竞争性抑制剂,而 ATP 结合位点是激酶活性的关键位置。
H-89 和 KT 5720 等其他抑制剂最初是为蛋白激酶 A(PKA)设计的,但由于 PKA 和 CaMK1γ 的激酶结构域相似,它们与 CaMK1γ 产生了交叉反应。此外,一些抑制剂(如 SB 203580 和 Wortmannin)主要针对其他激酶或途径,但对 CaMK1γ 具有脱靶效应。值得注意的是,每种抑制剂的特异性可能各不相同,脱靶效应是它们应用于特异性途径抑制的一个重要考虑因素。总之,这组化学物质为在各种细胞环境中调节 CaMK1γ 的活性提供了一个工具箱,尽管其特异性和作用机制各不相同。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
主要抑制 PI3K,但也能通过脱靶相互作用抑制 CaMK1γ。 |