c-Abl Inibidores
Os inibidores comuns da c-Abl incluem, entre outros, o mesilato de imatinib CAS 220127-57-1 e o bafetinib CAS 859212-16-1.
Os inibidores da c-Abl são uma classe de compostos químicos que têm como alvo a tirosina quinase Abelson (Abl), uma proteína-tirosina quinase não-recetora. A Abl quinase faz parte da família Src de quinases e desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo a divisão celular, a diferenciação, a adesão e a resposta ao stress oxidativo. Os inibidores da c-Abl funcionam ligando-se à conformação ativa ou inativa do domínio quinase da Abl, impedindo assim a sua atividade catalítica. Esta inibição é conseguida através de mecanismos competitivos ou alostéricos, consoante o inibidor específico. No seu papel de inibidores enzimáticos, estes compostos podem interferir com a autofosforilação da quinase Abl, um passo crítico na sua ativação, e podem também afetar as vias de sinalização a jusante que são tipicamente reguladas pela atividade da quinase Abl.
Estruturalmente, os inibidores da c-Abl contêm frequentemente motivos específicos que lhes permitem interagir com o local de ligação ao ATP da quinase ou induzir alterações conformacionais que estabilizam a forma inativa da enzima. Estes inibidores podem variar na sua especificidade, sendo que alguns têm como alvo seletivo a c-Abl quinase, enquanto outros podem inibir quinases relacionadas devido a semelhanças estruturais na região de ligação ao ATP. A conceção e a síntese de inibidores da c-Abl envolvem considerações sobre a seletividade do domínio da cinase, a potência e a capacidade de ultrapassar os mecanismos de resistência que podem resultar de mutações no domínio da cinase. A diversidade estrutural entre os inibidores da c-Abl conduziu a uma vasta gama de estruturas químicas, incluindo pirimidinas, purinas e outros compostos heterocíclicos, que são adaptados para otimizar a afinidade e a especificidade da ligação à quinase Abl. A compreensão da interação detalhada destes inibidores com a quinase Abl a nível molecular é crucial para o avanço do nosso conhecimento da regulação da quinase e para o desenvolvimento de novas entidades químicas dentro desta classe.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
O mesilato de imatinib é um inibidor seletivo da tirosina quinase c-Abl, caracterizado pela sua capacidade de interromper interações proteína-proteína específicas nas vias de sinalização celular. A sua afinidade de ligação única permite-lhe estabilizar a conformação inativa da c-Abl, modulando eficazmente as cascatas de sinalização a jusante. As caraterísticas estruturais do composto facilitam ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas, influenciando a sua solubilidade e biodisponibilidade. Esta especificidade nas interações moleculares proporciona uma plataforma para o estudo da regulação da quinase e dos mecanismos de resposta celular. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo principal o BCR-ABL e o c-Kit, mas também pode inibir o ABL2 em determinados contextos. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase multiobjectivo que inibe o ABL2, bem como outras cinases como o BCR-ABL, o c-Kit e as cinases da família SRC. Está aprovado para o tratamento de certos tipos de leucemia e demonstrou atividade contra os cancros ABL2. | ||||||
Dasatinib (monohydrate) | 863127-77-9 | sc-218081 sc-218081A | 10 mg 100 mg | $92.00 $357.00 | 7 | |
O dasatinib (mono-hidrato) é um potente inibidor da c-Abl, que se distingue pela sua capacidade de se envolver em interações moleculares únicas que alteram a atividade da cinase. A sua estrutura promove alterações conformacionais específicas na proteína c-Abl, aumentando a sua afinidade de ligação e seletividade. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, permitindo a rápida modulação das vias de sinalização. Além disso, o seu perfil de solubilidade é influenciado pela presença de grupos funcionais, que podem afetar as suas interações com os componentes celulares. | ||||||
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | $398.00 | 4 | |
O N-desmetil imatinib actua como um inibidor seletivo da c-Abl, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar a conformação inativa da quinase. Esta estabilização interrompe a ligação ao ATP, levando a uma alteração da dinâmica da fosforilação. As propriedades electrónicas distintas do composto facilitam interações específicas com o local ativo da quinase, influenciando a sua reatividade e seletividade. Além disso, a sua solubilidade e distribuição são moduladas pelas suas caraterísticas estruturais, afectando o seu comportamento global em ambientes bioquímicos. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
O VEGFR2 Kinase Inhibitor III apresenta um mecanismo de ação único como inibidor de c-Abl, caracterizado pela sua capacidade de interromper seletivamente a cascata de fosforilação da quinase. A sua conformação estrutural permite interações específicas de ligação de hidrogénio com resíduos-chave no local ativo, aumentando a afinidade de ligação. O perfil cinético do composto revela uma taxa de inibição distinta, influenciada pelas suas regiões hidrofóbicas, que afectam a permeabilidade da membrana e a absorção celular, moldando, em última análise, as suas interações bioquímicas. | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
A herbimicina A funciona como um inibidor da c-Abl através da sua capacidade distintiva de modular as interações proteína-proteína nas vias de sinalização. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam a formação de complexos estáveis com a cinase, alterando a dinâmica conformacional. O composto apresenta uma seletividade notável para a c-Abl em relação a outras cinases, devido a interações electrostáticas específicas. Além disso, as suas caraterísticas lipofílicas melhoram a localização celular, com impacto nos eventos de sinalização a jusante. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
O ácido clorogénico actua como modulador da c-Abl através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que influenciam a conformação do sítio ativo da enzima. A sua estrutura polifenólica única permite uma ligação eficaz, conduzindo a padrões de fosforilação alterados. As propriedades antioxidantes do composto podem também desempenhar um papel na estabilização dos intermediários reactivos durante as reacções enzimáticas, afectando assim a cinética das vias mediadas pela c-Abl. O seu perfil de solubilidade aumenta ainda mais a sua dinâmica de interação em ambientes celulares. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
O 1-naftil PP1 funciona como um inibidor da c-Abl através da sua capacidade de se ligar seletivamente à bolsa de ligação ao ATP da enzima, interrompendo a sua atividade de fosforilação. A estrutura aromática do composto facilita as interações de empilhamento π-π, aumentando a afinidade de ligação. Além disso, as suas propriedades electrónicas únicas podem influenciar os estados de transição das reacções enzimáticas, alterando potencialmente a cinética da reação. A lipofilicidade do composto ajuda na permeabilidade da membrana, afectando a sua distribuição nos compartimentos celulares. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
O nilotinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo principal o BCR-ABL, mas pode também ter atividade contra o ABL2. | ||||||