Date published: 2025-9-6

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N-Desmethyl Imatinib (CAS 404844-02-6)

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別名:
N-[4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-(1-piperazinylmethyl)-benzamide; N-Desmethyl Gleevec; Norimatinib
アプリケーション:
N-Desmethyl Imatinibは、イマチニブの代謝物です。
CAS 番号:
404844-02-6
純度:
≥98%
分子量:
479.58
分子式:
C28H29N7O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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N-デスメチルイマチニブは、イマチニブの主要代謝物としての役割を果たすため、主に研究現場で利用されている化合物で、代謝経路や化学作用に対する生体内変換の影響を調べることができる。化学代謝の研究において、N-デスメチルイマチニブは、イマチニブの化学動態と代謝運命を理解する上で極めて重要である。また、分析化学の分野では、生体試料中のイマチニブおよびその代謝物の定量分析法の開発と検証に使用されている。N-デスメチルイマチニブに関する研究では、その生成に関与する様々な酵素、特にチトクロームP450ファミリーに属する酵素との相互作用に焦点が当てられることが多い。さらに研究者は、N-デスメチルイマチニブ自体の生化学的活性を調べ、親化合物と比較する。


N-Desmethyl Imatinib (CAS 404844-02-6) 参考文献

  1. STI-571によるabelsonチロシンキナーゼ阻害の構造的メカニズム。  |  Schindler, T., et al. 2000. Science. 289: 1938-42. PMID: 10988075
  2. 慢性骨髄性白血病におけるBCR-ABLチロシンキナーゼの特異的阻害剤の有効性と安全性。  |  Druker, BJ., et al. 2001. N Engl J Med. 344: 1031-7. PMID: 11287972
  3. UV検出を併用した高速液体クロマトグラフィーによるメシル酸イマチニブとN-デスメチルイマチニブの同時定量法の開発とバリデーション。  |  Tan, KL., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 3583-91. PMID: 22000961
  4. 液体クロマトグラフィー/タンデム質量分析法によるヒト血漿中のイマチニブおよびその活性代謝物N-デスメチルイマチニブの定量。  |  Zhang, M., et al. 2012. Anal Bioanal Chem. 404: 2091-6. PMID: 22865010
  5. イマチニブおよびN-デスメチルイマチニブの未結合画分の測定, UPLC-MS/MSアッセイおよび限外ろ過法の検証。  |  Arellano, C., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 907: 94-100. PMID: 23000741
  6. イマチニブとその主要活性代謝物N-デスメチル-イマチニブの非結合画分の治療薬物モニタリングは開発されるべきか?  |  Gandia, P., et al. 2013. Cancer Chemother Pharmacol. 71: 531-6. PMID: 23183914
  7. ヒト血漿中のイマチニブおよびN-デスメチルイマチニブのLC-MS-MS定量。  |  Zhang, Y., et al. 2014. J Chromatogr Sci. 52: 344-50. PMID: 23574742
  8. ラットにおけるイマチニブとその代謝物N-デスメチルイマチニブの薬物動態に対するアピゲニンの影響。  |  Liu, XY., et al. 2013. Biomed Res Int. 2013: 789184. PMID: 24369535
  9. ラットにおけるイマチニブとゲニステインの薬物動態学的相互作用。  |  Wang, Z., et al. 2015. Biomed Res Int. 2015: 368976. PMID: 25629045
  10. イマチニブのN-デスメチルイマチニブへのin vitro代謝におけるCYP2C8*3多型の影響。  |  Khan, MS., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 278-87. PMID: 26161459
  11. ヒト肝ミクロソームにおけるイマチニブ代謝に対するアゾール系抗真菌薬の影響。  |  Luo, X., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 753-761. PMID: 29770723
  12. 慢性骨髄性白血病患者における血清イマチニブおよびその代謝物の測定。  |  Onmaz, DE., et al. 2019. Clin Chim Acta. 497: 120-124. PMID: 31351054
  13. ラットにおけるイマチニブおよびその主要代謝物であるN-デスメチルイマチニブの薬物動態に対するブドウ種子および緑茶抽出物の影響。  |  Darweesh, RS., et al. 2020. BMC Pharmacol Toxicol. 21: 77. PMID: 33198812
  14. SA-SHS-LPMEおよびHPLCによる生体試料および環境試料中のイマチニブおよびその主要代謝物であるN-デスメチルイマチニブの定量法の開発。  |  Rahimi Kakavandi, N., et al. 2021. Biomed Chromatogr. 35: e5088. PMID: 33590534
  15. エジプト人慢性骨髄性白血病患者におけるイマチニブ毒性に対するIDH1(R132)変異の役割およびN-デスメチルイマチニブ血漿中濃度に対するABCG2/OCT1発現の影響を探る研究。  |  Sabri, A., et al. 2023. Drug Res (Stuttg). 73: 146-155. PMID: 36630991

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

N-Desmethyl Imatinib, 500 µg

sc-208027
500 µg
$398.00