β-1,4-Gal-T1 Inibitori

Gli inibitori comuni della β-1,4-Gal-T1 includono, ma non solo, il 2-Deossi-D-glucosio CAS 154-17-6, la Kifunensina CAS 109944-15-2, la Swainsonina CAS 72741-87-8, il Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6 e la Tunicamicina CAS 11089-65-9.

Gli inibitori della β-1,4-Gal-T1, come sopra elencati, sono principalmente composti che influenzano indirettamente l'attività dell'enzima modulando le vie di glicosilazione o processi cellulari correlati. La β-1,4-Gal-T1 è responsabile del trasferimento del galattosio ai glicoconiugati nascenti, svolgendo un ruolo chiave nell'espressione e nella segnalazione sulla superficie cellulare. L'approccio principale per inibire indirettamente la β-1,4-Gal-T1 consiste nell'interferire con la disponibilità o l'elaborazione del substrato. Composti come il 2-deossi-D-galattosio agiscono come analoghi del galattosio e possono competere con i substrati naturali, potenzialmente inibendo l'attività della β-1,4-Gal-T1. Gli inibitori di varie glicosidasi, come la kifunensina, la swainsonina, la castanospermina, la deossinojirimicina e l'NB-DNJ, influenzano l'elaborazione delle glicoproteine nel reticolo endoplasmatico (ER) e nell'apparato di Golgi, che potrebbero avere un impatto indiretto sulla β-1,4-Gal-T1.

Altri composti hanno come bersaglio le fasi iniziali della glicosilazione o la sintesi dei glicoconiugati. La tunicamicina, ad esempio, inibisce la glicosilazione N-linked, una fase fondamentale della sintesi delle glicoproteine, che potrebbe influenzare successivamente l'attività della β-1,4-Gal-T1. PDMP e Miglustat inibiscono la sintesi dei glicosfingolipidi, un processo legato alla funzione di β-1,4-Gal-T1. Inoltre, l'interruzione della struttura e della funzione del Golgi con agenti come la brefeldina A può avere un ampio impatto sui processi di glicosilazione, compresi quelli mediati dalla β-1,4-Gal-T1.