BDP1 Inibidores

Os inibidores comuns de BDP1 incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o clioquinol CAS 130-26-7, a desoxinojirimicina CAS 19130-96-2, o ácido ciclâmico CAS 100-88-9 e o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6.

Os inibidores da BDP1, no contexto da proteína tirosina fosfatase não-recetora do tipo 18 (PTPN18), constituiriam uma classe diversificada de substâncias químicas que inibem a atividade enzimática da PTPN18. Estes inibidores podem atuar através da interação direta com o sítio ativo, mimetizando o estado de transição do substrato, ou através de mecanismos não competitivos que afectam a função da proteína. O primeiro mecanismo envolve compostos que podem imitar o grupo fosfato que é normalmente removido pela atividade da fosfatase ou ligar-se ao local ativo e bloquear o acesso ao substrato. O ortovanadato de sódio e os derivados da desoxinojirimicina funcionam desta forma, actuando como inibidores competitivos. O óxido de fenilarsina, pelo contrário, forma uma ligação com o resíduo de cisteína catalítico, inactivando assim a enzima.

Por outro lado, alguns inibidores interagem com a PTPN18 de forma não competitiva, ligando-se a outros locais que não o sítio ativo e induzindo alterações conformacionais que reduzem a atividade da enzima. O BVT-948 e a trodusquemina são exemplos desses inibidores. Além disso, existem compostos como os ionóforos de zinco que elevam os níveis intracelulares de zinco, um inibidor conhecido das PTPs, criando assim um ambiente inibitório para a PTPN18. O amplo mecanismo de inibição das interacções proteicas da suramina pode também interferir com a função da PTPN18, impedindo-a de interagir com os seus substratos ou proteínas reguladoras.