BAP31阻害剤
一般的なBAP31阻害剤としては、Lovastatin CAS 75330-75-5、Wortmannin CAS 19545-26-7、Tunicamycin CAS 11089-65-9、2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6およびBrefeldin A CAS 20350-15-6が挙げられるが、これらに限定されない。
BAP31は、B細胞受容体関連タンパク質31としても知られ、主に小胞体および小胞体-ゴルジ体中間コンパートメント（ERGIC）に局在する多機能性膜タンパク質である。BAP31は、タンパク質輸送、アポトーシス制御、免疫応答などの細胞プロセスにおいて多様な役割を果たしている。BAP31の重要な機能の一つは、ERとゴルジ体間のタンパク質輸送への関与である。BAP31はカーゴレセプターとして働き、タンパク質の小胞体からゴルジ体への輸送を促進し、さらなるプロセシングと分泌を行う。さらに、BAP31は小胞体ストレス応答とアポトーシスを制御する上で、これらの過程に関与するシグナル伝達複合体の集合体の基盤として重要な役割を果たしている。BAP31はBcl-2ファミリーのメンバーやプロカスパーゼ-8を含む様々なタンパク質と相互作用し、アポトーシスのシグナル伝達経路を調節し、細胞の状況に応じて細胞の生存や死を促進する。
BAP31の機能阻害は、そのタンパク質間相互作用、細胞内局在、翻訳後修飾を破壊するいくつかのメカニズムによって達成することができる。BAP31を阻害する一つのアプローチは、タンパク質輸送やアポトーシス制御に関与する他のタンパク質との相互作用を阻害することである。BAP31とその相互作用パートナー間の結合界面を標的とする低分子またはペプチドは、これらの相互作用を競合的に阻害することができ、それによってタンパク質輸送やアポトーシスシグナル伝達のようなBAP31が介在するプロセスを阻害することができる。さらに、リン酸化やグリコシル化などのBAP31の翻訳後修飾を阻害する化合物も、その機能を損なう可能性がある。さらに、BAP31の細胞内局在や異なる細胞コンパートメント間の輸送を調節することは、その活性を阻害するためのもう一つの潜在的戦略である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
スタチン系に属するロバスタチンは、メバロン酸経路の主要な酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA（HMG-CoA）レダクターゼを阻害します。コレステロールの生合成をブロックすることで、間接的にBAP31の発現と機能に影響を与えます。BAP31は小胞体内のコレステロール輸送に関与しているためです。ロバスタチンの作用は脂質組成を変え、BAP31の制御に関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路に影響を与えます。BAP31はAKT経路の構成要素と相互作用し、WortmanninのPI3K阻害は下流のシグナル伝達を妨げることで間接的にBAP31を調節します。変化したリン酸化カスケードと細胞内動態は、小胞体内のBAP31の局在と機能の変化につながり、タンパク質の輸送と小胞体ストレス応答に影響を及ぼします。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。DC-SIGNRはPI3K媒介シグナル伝達経路と相互作用することが知られている。LY294002はPI3Kを阻害することで、DC-SIGNRの機能を間接的に影響し、DC-SIGNRの活性に関連する免疫反応や細胞間相互作用に寄与するシグナル伝達カスケードを阻害する。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースはグルコースアナログであり、グルコース代謝を競合的に阻害します。BAP31はエネルギー感知および小胞体ストレス応答に関与しています。グルコース代謝を阻害することで、2-デオキシ-D-グルコースは間接的に栄養素の利用可能性および小胞体ストレスに対する細胞応答におけるBAP31の役割に影響を与えます。この代謝状態の変化はBAP31の機能の変化につながり、アポトーシスおよびオートファジーに関連する細胞プロセスへの関与に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデフィジンAはADPリボシル化因子（ARF）を阻害し、小胞体（ER）とゴルジ装置間のタンパク質輸送を妨害します。BAP31はER-ゴルジ輸送の主要な役割を担っています。Brefeldin Aがこのプロセスを妨害すると、BAP31の局在が変化し、小胞輸送への関与が阻害されることで、間接的にBAP31に影響が及びます。その結果、小胞体（ER）の恒常性に変化が生じ、BAP31を介した小胞体からのタンパク質の選別および輸送に影響が及びます。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGは、タンパク質の折りたたみと安定性に重要なシャペロンタンパク質である熱ショックタンパク質90（Hsp90）の阻害剤です。BAP31はHsp90と相互作用し、17-AAGはこの相互作用を阻害してBAP31を不安定化させます。この不安定化は、BAP31の小胞体内の品質管理機構への関与に影響を与え、未変性タンパク質に対する細胞応答の変化につながり、小胞体関連分解（ERAD）経路に影響を与えます。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275（ドスモルフィン）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の選択的阻害剤です。BAP31はエネルギーストレスに対する細胞応答に関与しています。ドスモルフィンによるAMPKの阻害は、エネルギー感知経路を変化させることで間接的にBAP31を調節します。その結果、AMPK活性の変化は、代謝ストレスと小胞体（ER）の恒常性に対するBAP31を介した応答に影響を与え、オートファジーとアポトーシスに関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、PI3K/AKTシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるAktの阻害剤です。BAP31はAKT経路の構成要素と相互作用し、ペリホシンのAkt阻害は下流のシグナル伝達を阻害することで間接的にBAP31を調節します。変化したリン酸化カスケードと細胞内動態は、小胞体内のBAP31の局在と機能の変化につながり、タンパク質の輸送と小胞体ストレス応答に影響を及ぼします。 | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
4-フェニル酪酸（4-PBA）は、タンパク質の折りたたみと輸送を助ける化学シャペロンです。BAP31は小胞体関連分解（ERAD）に関与しています。4-PBAは、ミスフォールディングしたタンパク質の適切なフォールディングを促進することで、ERAD経路の負荷を軽減し、間接的にBAP31に影響を与えます。このシャペロン活性は、BAP31の小胞体内の品質管理機構への関与に影響を与え、未フォールディングタンパク質に対する細胞応答やタンパク質分解プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414は、小胞体ストレス応答（UPR）の主要な調節因子であるPERK（タンパク質キナーゼR様小胞体キナーゼ）の選択的阻害剤です。BAP31はUPRシグナル伝達に関与しています。GSK2606414によるPERKの阻害は、UPR経路を変化させることで間接的にBAP31を調節します。PERK活性の変化は、アポトーシスやタンパク質の品質管理に関連する細胞プロセスに影響を及ぼすBAP31媒介の小胞体ストレス応答に影響を及ぼします。 | ||||||