ARHGEF3 활성제
일반적인 ARHGEF3 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 8-브로모아데노신 3',5'-사이클릭 모노인산염 CAS 76939-46-3, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 MIRA-1 CAS 72835-26-8 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
ARHGEF3 활성화제는 다양한 세포 내 신호 캐스케이드를 통해 ARHGEF3의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 활성을 특별히 강화하는 일련의 화학 물질로 구성됩니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP의 농도를 증가시켜 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화를 통해 ARHGEF3의 GEF 기능을 간접적으로 촉진합니다. PKA는 ARHGEF3와 상호 작용하는 단백질의 인산화를 촉매하여 Rho GTPase를 활성화하는 능력을 증폭시켜 세포 형태와 운동성에 영향을 미칩니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활용하여 ARHGEF3 활성을 조절하는 단백질을 인산화하고 조절하는 병행 메커니즘을 통해 작동합니다. PMA에 의한 이러한 조절은 세포 골격 재편에 필수적인 Rho GTPase의 활성화에서 ARHGEF3의 역할을 촉진합니다.
화합물의 하위 집합이 잠재적인 ALG-3 활성화제로 확인되면 다음 단계는 ALG-3와의 상호작용을 심층적으로 분석하는 것입니다. X-선 결정학 또는 NMR 분광법과 같은 기술을 활용하여 활성화제와 ALG-3 간의 정확한 상호작용 방식을 밝혀내고, 결합 부위와 활성화 시 발생하는 분자 변화를 3차원적으로 파악할 수 있습니다. 또한 표면 플라즈몬 공명(SPR) 및 등온 적정 열량 측정(ITC)과 같은 생물물리학적 방법을 통해 ALG-3와 활성화제 간의 상호작용의 동역학 및 친화도에 관한 중요한 정보를 얻을 수 있습니다. 이러한 데이터는 이러한 화합물이 ALG-3의 활성을 향상시키는 효율성과 특이성을 이해하는 데 매우 중요합니다. 구조-활성 관계(SAR) 연구 또한 개발 과정의 핵심 요소입니다. 연구자들은 활성화제의 화학 구조를 체계적으로 변경하고 그 결과 ALG-3 활성화에 미치는 영향을 평가함으로써 활성에 필요한 중요한 화학 그룹을 식별할 수 있습니다.
더보기
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 PKA를 활성화하고, 이는 ARHGEF3의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 기능과 상호 작용하고 활성화할 수 있는 다운스트림 표적을 인산화하여 ARHGEF3의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 디아실글리세롤(DAG) 유사체입니다. PKC 활성화는 ARHGEF3의 GEF 활성을 조절하는 기질을 인산화하여 Rho GTPase의 활성화를 증가시킴으로써 ARHGEF3의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMP는 PKA를 활성화하는 세포 투과성 cAMP 유사체입니다. 그런 다음 PKA는 ARHGEF3와 상호 작용하는 조절 단백질을 인산화하여 Rho GTPase에 대한 GEF 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 칼슘 이오노포어입니다. 칼슘이 증가하면 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)가 활성화되고, 이는 다시 Rho GTPase와의 상호 작용을 조절하여 ARHGEF3 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP 유사체로 활성 형태의 Rho GTPase와 결합하여 안정화할 수 있습니다. 활성 Rho GTPase의 안정화는 긍정적 피드백 루프를 촉진하여 ARHGEF3의 GEF 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P는 G 단백질 결합 수용체에 결합하여 Rho GTPase와 관련된 다운스트림 신호 경로를 통해 ARHGEF3를 활성화하여 ARHGEF3 매개 세포 골격 재구성을 강화할 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG는 티로신 키나제 억제제로, 경쟁 신호 경로를 감소시켜 ARHGEF3가 Rho GTPase의 활성화를 보다 효과적으로 촉진하여 GEF 활성을 향상시킬 수 있는 잠재적 가능성이 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 Rho GTPase의 다운스트림 신호를 감소시킬 수 있는 ROCK 억제제입니다. ROCK를 억제하면 ARHGEF3에 대한 부정적인 피드백이 감소하여 잠재적으로 ARHGEF3의 Rho GTPase 활성화 능력을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
실로스타졸은 포스포디에스테라아제 3형(PDE3)을 억제하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 그 결과 PKA가 활성화되면 ARHGEF3와 상호 작용하는 단백질의 cAMP 의존적 인산화를 통해 ARHGEF3 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||