APJR-1 억제제
일반적인 APJR-1 억제제에는 ICI 182,780 CAS 129453-61-8, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
APJR-1 억제제는 심혈관 기능, 체액 항상성 및 세포 통신과 관련된 다양한 신호 전달 경로에 관여하는 아펠린 수용체 계열의 구성원인 APJR-1 단백질을 표적으로 하여 억제하도록 특별히 설계된 화합물의 일종으로, 심혈관 기능, 체액 항상성 및 세포 통신과 관련된 다양한 신호 전달 경로를 표적으로 하여 억제합니다. APJR-1은 천연 리간드인 아펠린과 상호작용하여 세포 내 신호 캐스케이드를 활성화함으로써 다양한 생리적 반응을 매개하는 G단백질 결합 수용체(GPCR, G-protein-coupled receptor)입니다. 이러한 캐스케이드는 다양한 세포 과정을 조절하는 cAMP, 칼슘 이온 및 기타 키나아제와 같은 두 번째 메신저를 포함합니다. APJR-1 억제제는 수용체의 리간드 결합 부위 또는 수용체 활성화 및 신호 전달에 필수적인 기타 중요 영역에 결합하여 작용합니다. 이러한 결합은 수용체가 리간드와 상호 작용하는 능력을 차단하거나 G 단백질 결합에 필요한 형태 변화를 방지하여 일반적으로 APJR-1 활성화에 의해 트리거되는 다운스트림 신호 경로를 억제합니다.APJR-1 억제제의 효과는 주로 화학 구조와 특성에 의해 결정되며, APJR-1 수용체에 대한 높은 특이성과 결합 친화도에 최적화되어 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 APJR-1의 천연 리간드를 모방하도록 설계되어 수용체의 활성 부위에 경쟁적으로 결합할 수 있습니다. 분자 설계에는 수용체의 막 통과 영역과 상호 작용하는 소수성 영역과 결합 포켓 내의 주요 아미노산과 수소 결합 또는 정전기적 상호 작용을 형성하는 극성 또는 하전기를 포함할 수 있습니다. 또한 일부 억제제는 활성 부위와는 구별되지만 수용체 기능에 중요한 영역인 수용체의 알로스테릭 부위를 표적으로 삼아 다른 억제 메커니즘을 제공할 수 있습니다. 이러한 억제제의 용해도, 안정성 및 생체 이용률은 세포 환경 내에서 APJR-1에 효과적으로 도달하여 작용할 수 있도록 최적화되어 있습니다. 억제제가 수용체와 얼마나 빠르고 강하게 결합하고 해리되는지를 포함한 억제제 결합의 동역학은 억제 효능과 지속 시간에 영향을 미치는 중요한 요소입니다. APJR-1 억제제와 수용체 간의 상호작용을 연구함으로써 연구자들은 GPCR 신호의 분자 메커니즘과 생리학적 과정에서 APJR-1의 특정 역할에 대한 더 깊은 통찰력을 얻을 수 있으며, 이 수용체가 다양한 세포 기능을 어떻게 조절하는지에 대한 이해를 높이는 데 기여할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
이 에스트로겐 수용체 길항제는 APJR-1 유전자 전사에 중요할 수 있는 에스트로겐 의존적 신호 경로를 방해하여 APJR-1 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 APJR-1을 포함한 많은 mRNA 전사체의 번역을 감소시켜 APJR-1 단백질 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK 억제제인 PD 98059는 APJR-1 유전자의 전사 활성화에 관여할 수 있는 MAPK/ERK 신호 캐스케이드를 억제하여 APJR-1 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
이 PI3K 억제제는 다양한 유전자의 전사 조절과 관련이 있는 PI3K/Akt 경로를 방해하여 APJR-1의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK 억제제인 SP600125는 JNK 신호 경로에 의해 조절되는 전사인자의 활성을 방해하여 APJR-1 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
이 p38 MAPK의 특정 억제제는 세포 스트레스 반응의 신호 전달을 약화시켜 APJR-1을 과도하게 조절할 수 있는 APJR-1의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
비가역적 PI3K 억제제인 워트만닌은 세포 증식 및 생존 신호에서 PI3K/Akt 경로와 그 역할을 차단하여 APJR-1 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
덱사메타손은 APJR-1 유전자 프로모터의 글루코코르티코이드 반응 요소에 결합하는 글루코코르티코이드 수용체를 활성화하여 전사를 억제함으로써 APJR-1의 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
APJR-1 프로모터는 HIF-1에 의해 조절되는 저산소증 반응 요소를 포함할 수 있으므로, 체토민은 HIF-1의 기능을 방해함으로써 APJR-1의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 APJR-1 유전자의 전사에 필수적인 전사인자의 활성을 억제하여 APJR-1의 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||