Date published: 2025-9-10

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APJR-1激活剂

常见的APJR-1激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、全反式维甲酸(CAS 302-79-4)、表 没食子酸酯CAS 989-51-5、罗格列酮CAS 122320-73-4和胆钙化醇CAS 67-97-0。

阿佩尔素受体(学名 APJR-1)是错综复杂的细胞通讯网中的一个重要组成部分。这种受体由 APLNR 基因编码,属于 G 蛋白偶联受体(GPCRs)的 A 类亚族,由内源性肽类 apelin 激活。它广泛分布于人体组织中,在心血管系统、中枢神经系统和各种新陈代谢途径中都有显著的表达。APJR-1 受体的生理作用多种多样,包括调节血压、体液平衡,甚至在胚胎血管生成中发挥作用。鉴于其影响的广泛性,了解 APJR-1 的表达调控是分子生物学和生物化学领域的头等大事。

对 APJR-1 分子动力学的研究发现了一系列可作为潜在激活剂的化合物,它们能够上调受体的表达。众所周知,福斯可林(forskolin)等化合物能提高细胞中环磷酸腺苷(cAMP)的水平,这种第二信使能促进多种基因的转录,包括潜在的 APJR-1。另一方面,视黄酸是维生素 A 的代谢产物,可与视黄酸受体结合,并可能通过影响基因启动子区域而导致 APJR-1 的上调。同样,绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯等化合物也被证明可以影响细胞信号级联,最终导致 APJR-1 的上调。此外,合成糖皮质激素地塞米松等分子可能会通过与糖皮质激素受体的相互作用以及随后与 DNA 反应元件的结合诱导 APJR-1 的表达。这些例子说明了研究人员在阐明 APJR-1 表达的调控机制时所必须驾驭的化学环境的多样性,这将有助于我们加深对细胞信号网络的理解。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林可能通过激活腺苷酸环化酶上调 APJR-1 的表达,导致细胞内 cAMP 增加,从而通过 CREB 促进转录物的表达。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

维甲酸可通过与维甲酸受体的相互作用刺激 APJR-1 基因转录,而维甲酸受体与维甲酸反应元件结合。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

表没食子儿茶素没食子酸酯可能会通过触发信号转导通路中的一连串事件,最终导致基因转录,从而增强 APJR-1 的表达。

Rosiglitazone

122320-73-4sc-202795
sc-202795A
sc-202795C
sc-202795D
sc-202795B
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
5 g
$118.00
$320.00
$622.00
$928.00
$1234.00
38
(1)

罗格列酮可通过与 PPAR-gamma 结合上调 APJR-1 的表达,从而启动具有 PPAR 反应元件的基因转录。

Cholecalciferol

67-97-0sc-205630
sc-205630A
sc-205630B
1 g
5 g
10 g
$70.00
$160.00
$290.00
2
(1)

胆钙化醇可能通过维生素 D 受体刺激 APJR-1 的表达,维生素 D 受体与基因控制区的维生素 D 反应元件结合。

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

氯化锂可通过刺激 Wnt 信号转导等途径上调 APJR-1,从而导致基因表达增加。

Metformin

657-24-9sc-507370
10 mg
$77.00
2
(0)

二甲双胍可能会通过激活 AMPK 来增加 APJR-1 的表达,从而引发促进转录活性的连锁反应。

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
18
(3)

丁酸钠可通过抑制组蛋白去乙酰化酶来提高 APJR-1 的表达,从而减少有利于基因表达的凝集染色质结构。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A 可通过阻止组蛋白去乙酰化酶的活性来刺激 APJR-1 的表达,从而使转录物更好地接触 DNA。

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
36
(1)

地塞米松可通过与糖皮质激素受体结合诱导 APJR-1 的表达,而糖皮质激素受体可能与基因启动子中的糖皮质激素反应元件相互作用。