Date published: 2025-9-7

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ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)

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대체 이름:
Fulvestrant; Faslodex
적용:
ICI 182,780 는 에스트로겐 수용체 억제제 및 GPR30 활성화제입니다.
CAS 등록번호:
129453-61-8
순도:
≥98%
분자량:
606.77
분자식:
C32H47F5O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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ICI 182,780은 고친화성 에스트로겐 수용체 길항제(IC50 = 0.29 nM)로 in vitro에서 부분작용이 전혀 없고 ICI 182,780 역시 막 에스트로겐 수용체인 GPR30에서 고친화성 작용제이다. ICI 182, 780은 신체에 다양한 생화학적, 생리학적 영향을 미친다. 체내 에스트로겐의 주요 형태인 순환하는 에스트라디올 수치를 감소시킨다. 더욱이 세포 증식, 혈관신생, 이동, 침입과 관련된 유전자들의 발현을 억제한다. 또한 항염증 및 항산화성 효과도 있다.


ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) 참고자료

  1. 인슐린 수용체 기질 1은 유방암 세포에서 순수 항에스트로겐 ICI 182,780의 표적입니다.  |  Salerno, M., et al. 1999. Int J Cancer. 81: 299-304. PMID: 10188734
  2. 17베타-에스트라디올과 ICI-182780은 에스트로겐 수용체-알파 경로를 통해 생쥐의 모낭 주기를 조절합니다.  |  Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
  3. ICI 182,780(파슬로덱스): 새로운 '순수' 항에스트로겐 개발.  |  Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
  4. 순수 항에스트로겐 ICI 182,780(파슬로덱스)의 존재 하에서 장기간 배양 후 MCF7 유방암 세포의 표피 성장 인자 수용체 신호가 향상되었습니다.  |  McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
  5. 항에스트로겐 ICI 182,780은 성인 수컷 쥐의 생식 기관에 초기 영향을 미치고 고환 위축 없이 장기적으로 생식 능력 감소를 유도합니다.  |  Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
  6. 항에스트로겐 ICI 182,780은 에스트로겐 수용체-알파의 발현을 감소시키지만 쥐의 원심성 관에서 에스트로겐 수용체-베타 및 안드로겐 수용체에는 영향을 미치지 않습니다.  |  Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
  7. 순수 항에스트로겐인 ICI 182,780의 항자궁 위축 효과: 난소 절제 원숭이의 자궁 자기공명영상.  |  Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
  8. 렙틴은 MCF-7 유방암 세포에서 항에스트로겐 ICI 182,780의 효과를 방해합니다.  |  Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
  9. 인간 유방암 세포에서 G 단백질에 결합된 에스트로겐 막 수용체의 동정.  |  Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
  10. P-카데린은 항에스트로겐 ICI 182,780에 의해 상향 조절되며 인간 유방암 세포의 침입을 촉진합니다.  |  Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
  11. 풀베스트란트(ICI 182,780)에 의존하는 상호 작용 단백질은 에스트로겐 수용체-알파의 고정화 및 분해를 매개합니다.  |  Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
  12. 임상적 잠재력을 가진 강력한 특이적 순수 항에스트로겐입니다.  |  Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
  13. 에스트로겐 길항제 ICI 182,780은 암컷 쥐의 해면골 부피를 감소시킵니다.  |  Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
  14. ICI 182,780: 뇌에 작용하지 않고 쥐의 행동과 에너지 균형에 영향을 미치는 순수 항에스트로겐.  |  Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
  15. 인간 유방암 유래 세포의 에스트라디올 및 IGF-I 유도 증식을 억제하는 새로운 스테로이드 유사 항에스트로겐과 기존 비스테로이드성 항에스트로겐의 비교.  |  de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274

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