Akt Inibidores
Os inibidores comuns da Akt incluem, entre outros, o 17-AAG CAS 75747-14-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e o dicloridrato de MK-2206 CAS 1032350-13-2.
Os inibidores da Akt são uma classe de compostos concebidos para visar seletivamente e inibir a atividade da proteína quinase B específica da serina/treonina, vulgarmente conhecida como Akt. A Akt desempenha um papel central em vários processos celulares, incluindo o metabolismo, a proliferação, a sobrevivência celular, o crescimento e a angiogénese, através da transmissão de sinais no interior da célula. Faz parte da via de sinalização da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) e é activada pela fosforilação dos seus resíduos de treonina e serina. Akt tem três isoformas - Akt1, Akt2 e Akt3 - cada uma com papéis distintos e sobrepostos nas células. Os inibidores da Akt são moléculas que se ligam ao domínio cinase da Akt, normalmente no local de ligação ao ATP, e impedem a sua atividade de fosforilação, bloqueando assim a cascata de sinalização subsequente que a Akt normalmente propagaria.
O desenvolvimento de inibidores da Akt requer uma compreensão abrangente da estrutura da quinase e das alterações conformacionais que sofre após a ativação. As técnicas de análise estrutural de alta resolução, como a cristalografia de raios X e a microscopia crioelectrónica, podem fornecer informações pormenorizadas sobre as bolsas de ligação e os locais activos da Akt. Com esta informação, os químicos medicinais podem conceber inibidores de pequenas moléculas que se adaptem a estes locais, imitando a estrutura do ATP, o substrato natural da quinase, ou inibidores alostéricos que se ligam a regiões da Akt afastadas do local ativo, induzindo alterações conformacionais que tornam a enzima inativa. Estas estratégias de conceção devem ter em conta a natureza altamente conservada dos domínios da quinase em toda a família das quinases, o que exige um elevado grau de especificidade para evitar a reatividade cruzada com outras quinases.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
A fisetina é um flavonoide que apresenta interações únicas com a via de sinalização Akt, principalmente através da sua capacidade de modular as respostas ao stress oxidativo. Influencia o estado de fosforilação da Akt actuando como um inibidor competitivo, alterando a dinâmica conformacional da proteína. Esta interação pode levar a alterações nas cascatas de sinalização a jusante, afectando o metabolismo e a sobrevivência celular. O papel da fisetina na regulação destas vias realça o seu potencial para afetar a homeostasia celular. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
O MK-2206 é um inibidor alostérico da Akt que pode diminuir os níveis da proteína Akt através de circuitos de feedback que regulam a estabilidade e a degradação da Akt. | ||||||
Tetrahydro Curcumin | 36062-04-1 | sc-391609 | 1 g | $291.00 | 1 | |
A tetrahidrocurcumina é um composto bioativo que interage seletivamente com a via de sinalização Akt, facilitando a sua ativação através de alterações conformacionais únicas. Este composto apresenta um mecanismo de ação distinto ao estabilizar a proteína Akt, aumentando a sua eficiência de fosforilação. A cinética da reação indica uma afinidade moderada para o alvo, resultando numa modulação gradual dos processos celulares, incluindo a regulação metabólica e a apoptose, influenciando assim a homeostase celular. | ||||||
SH-5 | sc-205973 sc-205973A | 0.5 mg 1 mg | $151.00 $256.00 | 3 | ||
O SH-5 é um composto sintético que actua como um modulador potente da via da Akt, caracterizado pela sua capacidade de aumentar a fosforilação da Akt através de interações de ligação específicas. Este composto influencia a regulação alostérica da Akt, promovendo a sua ativação e subsequente sinalização a jusante. A cinética do SH-5 revela um rápido início de ação, conduzindo a alterações significativas no metabolismo energético celular e nas respostas aos factores de crescimento, afectando assim a função celular global. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
A miltefosina é um derivado fosfolipídico que intervém na via da Akt ao perturbar a integridade da bicamada lipídica, conduzindo a uma alteração da dinâmica da membrana. A sua estrutura única permite interações específicas com proteínas associadas à membrana, influenciando a sua localização e atividade. O composto apresenta um perfil cinético distinto, promovendo uma mudança gradual nas cascatas de sinalização celular. Esta modulação pode afetar vários efeitos a jusante, incluindo a sobrevivência celular e a regulação do crescimento, através de mecanismos de feedback intrincados. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a fosforilação da Akt e pode reduzir a sua expressão ao interferir com a ativação da Akt e das vias de sinalização relacionadas. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
A perifosina é uma alquilfosfocolina sintética que inibe seletivamente a via de sinalização da Akt, interferindo com a sua ativação. Interage com a membrana celular, alterando a composição lipídica e interrompendo a formação de jangadas lipídicas, o que é crucial para a localização da Akt na membrana. Este composto apresenta uma cinética de reação única, conduzindo a uma inibição sustentada da sinalização subsequentes. A sua capacidade de modular as interações proteicas no ambiente membranar contribui para os seus efeitos biológicos distintos. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
O CH5132799 é um inibidor seletivo da via da Akt, caracterizado pela sua capacidade única de perturbar as interações proteína-proteína essenciais para a ativação da Akt. Envolve-se em interações moleculares específicas que alteram a dinâmica conformacional da Akt, impedindo a sua fosforilação. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, conduzindo a efeitos prolongados nas redes de sinalização celular. A sua influência nos microambientes membranares reforça ainda mais o seu papel na modulação das vias relacionadas com a Akt. | ||||||
AGL 2263 | sc-221223 | 5 mg | $350.00 | 1 | ||
O AGL 2263 funciona como um potente modulador da via de sinalização da Akt, distinguindo-se pela sua capacidade de se ligar seletivamente a locais reguladores chave. Este composto altera o estado de fosforilação da Akt através de interações únicas com cinases a montante, alterando efetivamente o equilíbrio das cascatas de sinalização. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, associado a um envolvimento sustentado, que influencia os efectores a jusante e as respostas celulares, remodelando assim as vias metabólicas e de sobrevivência. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
O capivasertib é um inibidor competitivo da Akt, que pode diminuir os níveis de Akt indiretamente através da inibição da sua atividade cinase e da sinalização. | ||||||