AGL 2263
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O AGL 2263 é um bioisóstero da tirfostina AG 538, permeável às células e contendo benzoxazolona, que actua como um potente inibidor do IR (recetor da insulina) e do IGF-IR (recetor do fator de crescimento semelhante à insulina-1), competitivo com o substrato, mas não competitivo com o ATP. O AGL 2263 é seletivo para IR e IGF-IR (IC50 = 0,4 e 0,43 muM, respetivamente) e inibe c-Src (Src) e Akt (PKB) a concentrações muito mais elevadas (IC50 = 2,2 e 55 muM, respetivamente) em ensaios de cinase. O AGL 2263 pode atuar para evitar a autofosforilação celular do IGF-IR induzida pelo IGF-1 e a sinalização a jusante. Inibe especificamente a ativação de Akt (PKB) induzida por IGF-1, mas não por PDGF, nas células. O AGL 2263 bloqueia eficazmente a formação de colónias em ágar mole por células de cancro da mama e da próstata. Apresenta uma melhor estabilidade oxidativa celular do que o AG 538.
AGL 2263 Referencias
- Desenvolvimento de novos inibidores da cinase do recetor do fator de crescimento semelhante à insulina-1 utilizando mimetizadores de catecol. | Blum, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 40442-54. PMID: 12869569
- A formação da adesão célula-célula mediada pela E-caderina ativa a AKT e a proteína quinase activada por mitogénio através da fosfatidilinositol 3 quinase e da ativação independente de ligandos do recetor do fator de crescimento epidérmico em células de cancro do ovário. | Reddy, P., et al. 2005. Mol Endocrinol. 19: 2564-78. PMID: 15928314
- O vanádio e a insulina aumentam a produção de adiponectina nos adipócitos 3T3-L1. | Seale, AP., et al. 2006. Pharmacol Res. 54: 30-8. PMID: 16524741
- Mecanismo molecular da sinalização da insulina induzida pelo bis(maltolato)oxovanádio(IV) nas células 3T3-L1 e IM9: impacto da dexametasona. | Bose, S., et al. 2007. J Mol Endocrinol. 38: 627-49. PMID: 17556533
- A visfatina causa relaxamento dependente do endotélio em vasos sanguíneos isolados. | Yamawaki, H., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 383: 503-8. PMID: 19393628
- Análise celular de múltiplas vias da seletividade de compostos. | Hancock, MK., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1834-43. PMID: 20593073
- As células somáticas iniciam a ativação do folículo primordial e governam o desenvolvimento de oócitos dormentes em ratos. | Zhang, H., et al. 2014. Curr Biol. 24: 2501-8. PMID: 25438940
- O inibidor VI de JAK3 é um inibidor mutante específico para o recetor do fator de crescimento epidérmico com a mutação T790M. | Nishiya, N., et al. 2015. World J Biol Chem. 6: 409-18. PMID: 26629323
- A procianidina B1 e o ácido p-cumárico do grão de cevada das terras altas mostraram um efeito sinérgico na modulação do metabolismo da glicose através da via IRS-1/PI3K/Akt. | Liu, ZH. and Li, B. 2021. Mol Nutr Food Res. 65: e2100454. PMID: 34342938
- O ácido clorogénico e o β-glucano do grão de cevada das terras altas melhoram a disfunção das células β através da inibição da apoptose e da melhoria da proliferação celular. | Liu, ZH. and Li, B. 2021. Food Funct. 12: 10040-10052. PMID: 34515712
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
AGL 2263, 5 mg | sc-221223 | 5 mg | $350.00 |