AKR1B7 アクチベーター

一般的な AKR1B7 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ケルセチン CAS 117-39-5、ファルネソール CAS 4602-84-0、ジロートン CAS 1 11406-87-2、レスベラトロール CAS 501-36-0、5-アミノレブリン酸塩酸塩 CAS 5451-09-2などがある。

AKR1B7活性化剤は、AKR1B7の機能的活性を直接的または間接的に増強することができるユニークな化合物の一種である。アクチベーターには、ケルセチンのようなフラボノイドやレスベラトロールのようなポリフェノールが含まれ、AKR1B7活性の重要な補因子であるNADPHの細胞内濃度を上昇させることにより、AKR1B7の酵素活性を増強する。さらに、ファルネソールのようなイソプレノイドは、細胞内のイソプレノイド濃度を高め、これらの化合物の代謝に直接関与するAKR1B7活性の上昇をもたらす。AKR1B7によって代謝されるアセトアミノフェン、サリチル酸、クロルプロパミドなどの薬物は、酵素が作用する基質を増やすことで酵素活性を上昇させる。

これらに加えて、AKR1B7活性化剤は、関連する細胞プロセスに影響を与えることによって間接的にタンパク質の活性を高める化合物で構成されている。例えば、5-アミノレブリン酸はヘム生合成経路を促進し、AKR1B7活性を間接的に増強する。17-AAGやツニカマイシンのような阻害剤は、細胞内のアンフォールディングタンパク質の量を増加させ、AKR1B7活性を間接的に増強する。また、ジルトンやノルジヒドログアイアレチン酸のようなリポキシゲナーゼ阻害剤は、AKR1B7の基質であるアラキドン酸の細胞内レベルを上昇させることにより、AKR1B7活性を亢進させる。同様に、セレンベースの薬剤であるエブセレンは、グルタチオンペルオキシダーゼ模倣剤として作用して酸化ストレスを軽減し、AKR1B7活性に必要な補酵素であるNADPHの利用可能性を増加させることにより、AKR1B7活性を増強する。