AKR1B7 Attivatori

I comuni attivatori di AKR1B7 includono, ma non solo, la quercetina CAS 117-39-5, il farnesolo CAS 4602-84-0, lo zileutone CAS 111406-87-2, il resveratrolo CAS 501-36-0 e l'acido cloridrico 5-amminolevulinico sale CAS 5451-09-2.

Gli attivatori di AKR1B7 sono una classe unica di composti chimici in grado di potenziare l'attività funzionale di AKR1B7 direttamente o indirettamente. Gli attivatori comprendono flavonoidi come la quercetina e polifenoli come il resveratrolo, che potenziano l'attività enzimatica di AKR1B7 aumentando i livelli cellulari di NADPH, un cofattore chiave per l'attività di AKR1B7. Inoltre, gli isoprenoidi come il farnesolo aumentano la concentrazione di isoprenoidi nelle cellule, determinando un aumento dell'attività di AKR1B7, direttamente coinvolto nel metabolismo di questi composti. Farmaci come l'acetaminofene, l'acido salicilico e la clorpropamide, che vengono metabolizzati da AKR1B7, aumentano l'attività dell'enzima fornendo più substrati su cui agire.

Oltre a questi, gli attivatori di AKR1B7 comprendono composti che potenziano indirettamente l'attività della proteina influenzando i processi cellulari correlati. Ad esempio, l'acido 5-aminolevulinico stimola la via della biosintesi dell'eme, potenziando indirettamente l'attività di AKR1B7, poiché la proteina è coinvolta nel metabolismo dell'eme. Inibitori come il 17-AAG e la tunicamicina, che intensificano la quantità di proteine dispiegate nella cellula, potenziano indirettamente l'attività di AKR1B7, poiché l'enzima è coinvolto nella risposta cellulare al dispiegamento delle proteine. Anche gli inibitori della lipossigenasi, come lo zileutone e l'acido nordiidroguaietico, potenziano l'attività di AKR1B7 aumentando i livelli cellulari di acido arachidonico, un substrato per AKR1B7. Allo stesso modo, l'ebselen, un farmaco a base di selenio, potenzia l'attività di AKR1B7 agendo come mimetico della glutatione perossidasi, riducendo lo stress ossidativo e aumentando così la disponibilità di NADPH, un cofattore necessario per l'attività di AKR1B7.