ABCG2 アクチベーター
一般的なABCG2活性化物質としては、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、チオリダジンCAS 50-52-2、バルプロ酸CAS 99-66-1が挙げられるが、これらに限定されない。
ABCG2活性化剤は、細胞の解毒と薬物の排出に重要な役割を果たすABCG2トランスポーターに影響を及ぼす多様な化学物質群である。これらの活性化剤は、主に細胞のシグナル伝達経路を間接的に調節する作用様式に基づいて、大きく分類することができる。注目すべきグループのひとつに、ゲフィチニブやイマチニブのようなチロシンキナーゼ阻害剤がある。これらの化学物質は、EGFRやc-Kitに関連するシグナル伝達カスケードを阻害することで間接的にABCG2を活性化し、チロシンキナーゼ経路とABCG2制御との相互関連性を強調している。もう一つのクラスは、クルクミンやレスベラトロールなどの天然ポリフェノールである。
これらの化合物は、NF-κBやSIRT1/AMPKのような細胞内シグナル伝達経路を調節することによって、間接的にABCG2を活性化する。例えば、クルクミンはNF-κBを介した転写を阻害し、ABCG2の発現低下をもたらし、レスベラトロールはAMPKを活性化し、その結果、mTOR依存的なABCG2の制御を抑制する。このことは、ABCG2活性を制御する上で、食事性化合物と細胞内シグナル伝達の間に複雑な相互作用があることを示している。バルプロ酸やボリノスタットのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ABCG2活性化因子のもう一つのグループである。エピジェネティックな調節を通じて、これらの化学物質はヒストンの過剰アセチル化を誘導し、ABCG2の発現をポジティブに制御する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれる天然ポリフェノールの一種で、NF-κBシグナル伝達経路を調節することで間接的にABCG2を活性化します。IκBαの分解を阻害し、そのリン酸化とそれに続くプロテアソーム分解を防ぎます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
天然ポリフェノールであるレスベラトロールは、SIRT1/AMPK経路を調節することで間接的にABCG2を活性化します。SIRT1の活性を高め、AMPKの脱アセチル化と活性化を促します。活性化されたAMPKはmTORを負に制御し、これによりABCG2の発現が抑制されます。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは、NRF2/ARE経路を標的とすることで、間接的にABCG2を活性化する。スルフォラファンはNRF2を安定化させ、その核内移行を促進し、ABCG2の転写活性化につながる。 | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
チオリダジンはp53経路に影響を与えることによって間接的にABCG2を活性化する。ABCG2の発現をアップレギュレートすることが知られている転写因子であるp53を安定化し、活性化する。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC経路を阻害することによって間接的にABCG2を活性化する。バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤として機能し、ヒストンの過剰アセチル化を引き起こす。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、JNK/c-Jun経路を調節することで、ABCG2を間接的に活性化します。JNKを活性化し、c-Junのリン酸化と活性化を促します。活性化されたc-Junは、プロモーター領域に結合することで、ABCG2の発現を促進します。 | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
シクロピロックスは、HIF-1α経路を阻害することによって間接的にABCG2を活性化する。HIF-1αの安定化とトランス活性化を抑制し、ABCG2の発現を負に制御する。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
ラロキシフェンは、Wnt/β-カテニン経路を調節することにより、間接的にABCG2を活性化する。Wntシグナル伝達を阻害し、β-カテニンの核内移行を阻止する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸は、HDAC経路を阻害することで間接的にABCG2を活性化します。 ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるボリノスタットは、ヒストンの過剰アセチル化を誘導し、ABCG2の発現を増加させます。 | ||||||