A430078G23Rik激活剂

常见的A430078G23Rik激活剂包括但不限于鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐CAS 94825-44-2、ML 141 CAS 71203- 35-5、Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、溶血磷脂酸CAS 325465-93-8和钙蛋白酶抑制剂CAS 117591-20-5。

Rho/Rac 鸟嘌呤核苷酸交换因子 18（Rho/Rac GEF 18）的化学激活剂包括多种通过不同机制调节蛋白质活性的化合物。例如，GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，能以稳定的方式与 Rho GTP 酶结合，有效模拟 GTP 结合的活性状态。这种稳定性通过促进 GTP 酶上 GDP 与 GTP 的交换，提高了 Rho/Rac GEF 18 的活性。同样，细胞渗透性激活剂 CN04 以 Rho GTPase 家族的另一个成员 Cdc42 为靶标。通过增强交换因子促进 Rho GTP 酶上 GDP-GTP 交换的能力，Cdc42 的活化可间接导致 Rho/Rac GEF 18 的活化。Ehop-016 虽然主要是 Rac1 的抑制剂，但在一定浓度下也能起到激活剂的作用。通过与 Rac1 结合，Ehop-016 可以调节其活化状态，进而影响 Rho/Rac GEF 18 的 GEF 活性，增强其在活化 Rac1 中的作用。

NSC23766 和 ML141 等化合物通过抑制 Rho GTPase 家族内的特定相互作用来发挥作用，从而间接提高 Rho/Rac GEF 18 的活性。NSC23766 会破坏 Rac1 特异性 GEF 相互作用，从而可能导致活性 Rac1-GTP 水平上升，进而增加对 Rho/Rac GEF 18 活性的需求。ML141 可抑制 Cdc42，由此产生的与 GTP 结合的活性 Cdc42 的积累同样会提高 Rho/Rac GEF 18 的活性。ROCK 抑制剂 Y-27632 可引起 Rho GTP 酶的补偿性活化，间接增强 Rho/Rac GEF 18 的活化。溶血磷脂酸（LPA）可通过 G 蛋白偶联受体激活 Rho GTP 酶，从而导致 Rho/Rac GEF 18 作为信号级联的一部分被激活。他汀类药物因抑制 Rho GTP 酶的前酰化而闻名，当细胞试图维持活跃的 Rho GTP 酶水平时，他汀类药物也会无意中激活 Rho/Rac GEF 18。钙蛋白通过抑制钙蛋白酶从而阻止 RhoA 降解，可间接激活 Rho/Rac GEF 18。Rhosin 和 CASIN 可分别抑制 RhoA 和 Cdc42，从而导致 Rho/Rac GEF 18 的补偿性激活，因为细胞试图维持这些 GTP 酶的活性。最后，ITX3 通过抑制 Trio Rho GEF，可导致 Rho/Rac GEF 18 活性上调，以补偿通常由 Trio 介导的 GTP 酶激活的减少。