1810037I17Rik Ativadores

Os activadores comuns da 1810037I17Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o PMA CAS 16561-29-8 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os activadores de 1810037I17Rik são um grupo especializado de compostos químicos que actuam em várias vias de sinalização para aumentar a atividade de 1810037I17Rik. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, aumenta indiretamente a atividade da 1810037I17Rik através da ativação da PKA, que pode fosforilar e assim ativar a própria 1810037I17Rik ou as proteínas reguladoras associadas. Paralelamente, o IBMX eleva o AMPc através da inibição da sua degradação, o que também promove indiretamente a atividade da 1810037I17Rik. Adicionalmente, o galato de epigalocatequina e a genisteína actuam como inibidores da quinase, podendo aliviar a 1810037I17Rik da fosforilação inibitória ou modular as vias de sinalização reguladas pela quinase que interagem com a 1810037I17Rik. O PMA, através da ativação da PKC, e o U0126, através da inibição da MEK1/2, oferecem vias adicionais para aumentar a atividade do 1810037I17Rik, quer através da fosforilação direta, quer através da alteração do estado de fosforilação de proteínas dentro da via MAPK. Este gene em particular é relevante para a função e regulação de certos processos celulares em camundongos. Durante este rastreio, o promotor do gene 1810037I17Rik é normalmente ligado a um gene repórter, como a luciferase, para criar um sistema de ensaio repórter. Este sistema é concebido para emitir um sinal luminoso mensurável quando o promotor é ativado. Os compostos que desencadeiam um aumento significativo da luminescência são indicativos de interação com o promotor, resultando na ativação do gene. Estes compostos são então considerados candidatos a activadores do 1810037I17Rik e são sujeitos a validação adicional para confirmar a sua atividade. A PCR quantitativa (qPCR) é utilizada para medir os níveis de ARNm do gene 1810037I17Rik após a aplicação dos compostos, fornecendo uma avaliação direta da expressão genética. Esta técnica quantifica os níveis de expressão para confirmar que o ARNm está a ser produzido a níveis elevados após a interação dos compostos. Subsequentemente, é efectuada uma análise de Western blot para determinar se o aumento do ARNm é acompanhado por um aumento da produção da proteína correspondente.