1700020A23Rik阻害剤

一般的な1700020A23Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ワルトマニンCAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

1700020A23Rikの化学的阻害剤は、その活性を阻害するために様々なメカニズムを用いており、それぞれが特定のシグナル伝達経路や酵素機能を標的としている。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、1700020A23Rikを含む多くのタンパク質の活性化に不可欠な修飾であるリン酸化に不可欠なキナーゼ活性を阻害することにより、細胞内シグナル伝達を阻害する。同様に、PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、様々な細胞機能に重要なPI3K/Akt経路を阻害する。この経路における下流の標的のリン酸化を阻害することによって、これらの阻害剤は1700020A23Rikの機能的活性を抑制することができる。これは、1700020A23Rikの活性化に必要なシグナルの伝達を阻害することによって達成され、機能阻害の状態に導く。

さらに、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、1700020A23Rikの機能にとって不可欠と思われるその活性を阻害する。PD98059とU0126は、ERK経路の上流制御因子であるMEK1とMEK1/2をそれぞれ特異的に阻害する。この阻害はERK経路の抑制をもたらし、1700020A23Rikの機能的活性に必要であると考えられる。SB203580がp38 MAPキナーゼを選択的に阻害することも同様の結果をもたらし、1700020A23Rikが関与している可能性のあるシグナル伝達経路を破壊する。ラパマイシンはmTOR阻害剤として、1700020A23Rikの活性化と機能に必須である可能性のあるmTORシグナル伝達経路を破壊する。SP600125は、c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を阻害することにより、1700020A23Rikが関与する可能性のあるシグナル伝達プロセスを中断し、その機能状態に影響を与える。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとPP2は、1700020A23Rikのリン酸化と活性化に必要と思われるキナーゼを阻害し、その結果、1700020A23Rikの機能阻害をもたらす。ZM-447439によるオーロラキナーゼの阻害は、特に細胞周期と有糸分裂に関連するプロセスにおいて、1700020A23Rikの活性を制御するための標的アプローチをさらに例証するものである。それぞれの化学阻害剤は、1700020A23Rikの制御に関与する必要なキナーゼとシグナル伝達経路を特異的に阻害することにより、1700020A23Rikの機能阻害を達成する。