1700012B09Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700012B09Rik incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da 1700012B09Rik incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias vias de sinalização implicadas na regulação e função desta proteína. A Wortmannin e o LY294002 são dois desses inibidores que visam diretamente a PI3K, uma enzima essencial para iniciar uma cascata de eventos de sinalização a jusante que podem levar à ativação da 1700012B09Rik. Ao inibir a PI3K, estes compostos impedem a fosforilação e a subsequente ativação da AKT, uma quinase que desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo os que envolvem o 1700012B09Rik. A triciribina também tem como alvo a AKT, mas fá-lo a jusante da PI3K, impedindo a ativação da AKT e inibindo assim qualquer influência que esta possa exercer sobre o 1700012B09Rik. Além disso, o ZSTK474 e o PF-04691502 actuam como inibidores duplos da PI3K e da mTOR, enzimas que participam numa via comum, levando à inativação da sinalização a jusante que normalmente incluiria a regulação do 1700012B09Rik.

A proteína 1700012B09Rik também está sujeita a regulação pela via MAPK, que pode ser modulada por PD98059, U0126, SB203580 e SP600125. O PD98059 e o U0126 inibem especificamente a MEK1/2, que são cinases a montante na via de sinalização ERK. Ao obstruir a função destas cinases, a ativação subsequente da ERK e dos seus alvos a jusante, que podem envolver a 1700012B09Rik, é impedida. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase, interrompendo a influência da via p38 MAPK no 1700012B09Rik. O SP600125 inibe a JNK, inibindo assim a via de sinalização da JNK que tem sido associada à regulação da proteína 1700012B09Rik. A rapamicina e o PP242 actuam ambos na via mTOR, com a rapamicina a ligar-se à mTOR e o PP242 a visar diretamente a atividade da quinase mTOR, levando à inibição dos processos de sinalização a jusante que, de outro modo, incluiriam a 1700012B09Rik. O Torin 1, tal como o PF-04691502, inibe tanto o mTORC1 como o mTORC2, perturbando ainda mais a atividade do 1700012B09Rik através destas vias. Assim, o conjunto destes inibidores perturba a função da 1700012B09Rik ao interferir com a atividade de múltiplas cinases e proteínas reguladoras a montante desta proteína.