Vmn1r90 抑制因子

常见的 Vmn1r90 抑制剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、氯喹 CAS 54-05-7、钌红 CAS 11103-72-3、苏拉明钠 CAS 129-46-4 和游离酸 BAPTA CAS 85233-19-8。

绒毛膜 1 受体 90（V1R90）的化学抑制剂采用各种机制来破坏其功能。例如，辣椒素可直接与 TRPV1 受体结合，而 TRPV1 受体与 V1R90 之间存在复杂的相互作用。通过这种结合，辣椒素改变了这些 TRPV1 受体的构象，进而通过阻止其典型配体的结合和激活，阻碍了 V1R90 的功能能力。同样，氯喹通过积聚在酸性囊泡中并增加其 pH 值间接影响 V1R90，这可能会阻碍受体向膜的贩运，而这是其激活所必需的过程。钌红和维拉帕米都作用于钙通道，前者阻断钙通道，后者抑制钙离子流入。鉴于 V1R90 信号的钙依赖性，这些作用会抑制受体的信号级联。

为进一步破坏 V1R90 信号传导，舒拉敏还能抑制嘌呤能受体，后者能降低钙水平，从而阻碍 V1R90 的功能。BAPTA和thapsigargin通过抑制SERCA消耗细胞内的钙储存，也会导致V1R90所依赖的钙依赖性信号途径减少。染料木素的方法涉及抑制酪氨酸激酶，酪氨酸激酶对 V1R90 信号转导所需的磷酸化过程至关重要。ML-7 和 Y-27632 分别通过抑制肌球蛋白轻链激酶和 ROCK 破坏细胞骨架动力学，而这两种酶是 V1R90 正常发出信号和表达所必需的。最后，U73122 和 NF449 专门针对 G 蛋白信号通路的元素；U73122 可抑制磷脂酶 C，而 NF449 则对 Gs-α 亚基具有选择性，二者都会通过阻碍必要的信号转导事件而导致受体活性下调。