TXA2R激活剂是一组化学物质,它们可以直接结合并激活血栓素A2受体(TXA2R),也可以通过与相关信号通路的相互作用间接激活该受体。根据其结构和作用机制,这些化学物质可以分为几类。第一类包括花生四烯酸及其代谢产物,如血栓素A2和异前列腺素。这些内源性物质可以直接结合并激活TXA2R。花生四烯酸通过环加氧酶(COX)途径转化为血栓素A2,然后血栓素A2可以结合并激活TXA2R。另一方面,异前列腺素是由花生四烯酸的非酶促氧化形成的,某些异前列腺素也可以结合并激活TXA2R。
第二类包括血栓素A2和前列环素的合成类似物,例如U46619、卡巴前列环素和伊洛前列素。U46619是血栓素A2的稳定类似物,可直接激活TXA2R。卡巴前列环素和伊洛前列素是前列环素的类似物,后者是另一种花生四烯酸代谢产物。它们主要激活前列环素受体(IP),但也可以与TXA2R相互作用,特别是在某些条件下。第三类包括主要作为TXA2R拮抗剂的化学物质,但在特定条件下却能激活该受体。这类物质包括舒洛曲班、色瑞多司、伊非曲班、特博格雷、拉马曲班、S-145和GR 32191。这些化学物质旨在阻断TXA2R,但它们可以通过一种称为"功能选择性"或"偏向激动"的机制激活该受体。这个过程意味着这些拮抗剂可以诱导TXA2R的构象变化,从而产生与天然配体不同的反应。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
花生四烯酸是一种多不饱和脂肪酸,由磷脂酶 A2 从膜磷脂中释放出来。它是许多类二十酸的前体,类二十酸是信号分子,包括通过 COX 途径产生的血栓素。血栓素 A2(TXA2)是花生四烯酸代谢的产物,可与 TXA2R 结合,从而激活 TXA2R。 | ||||||
8-epi-Prostaglandin F2α | 27415-26-5 | sc-201261 sc-201261A sc-201261B | 1 mg 5 mg 10 mg | $196.00 $871.00 $1443.00 | 2 | |
8-epi- 前列腺素 F2α 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的强效激动剂,可参与特定的分子相互作用,触发细胞内的信号级联。其独特的立体化学结构可实现选择性结合,影响血小板聚集和血管张力。该化合物的动力学特性表明,它能迅速起效,调节平滑肌收缩和炎症反应的下游效应,从而阐明其在细胞通讯和平衡中的作用。 | ||||||
PGB2 (Prostaglandin B2) | 13367-85-6 | sc-201219 sc-201219A | 1 mg 10 mg | $71.00 $352.00 | 1 | |
PGB2 是一种重要的前列腺素,它与血栓素 A2 受体(TXA2R)发生独特的相互作用,促进了不同的信号传导途径。其结构构象增强了受体亲和力,从而对血管收缩和血小板活化等细胞过程产生明显影响。该化合物的动态反应动力学有助于其快速的生物效应,影响各种生理反应,并突出了其在调节血管和免疫功能方面的作用。 | ||||||
8-iso Prostaglandin F2α-d4 | 211105-40-7 | sc-205174 sc-205174A | 25 µg 50 µg | $215.00 $533.00 | 1 | |
8-iso 前列腺素 F2α-d4 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的强效配体,其独特的立体化学结构影响了受体的结合动力学。这种化合物会参与特定的分子相互作用,从而稳定 TXA2R,触发下游信号级联。其独特的构象灵活性可快速激活受体,影响平滑肌收缩和炎症过程等细胞反应,从而突出了它在血管稳态中的作用。 | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
U46619是TXA2的稳定类似物。它是一种强效且选择性的血栓素-前列腺素(TP)受体激动剂,包括TXA2R。因此,它可以通过模拟天然配体TXA2直接激活TXA2R。 | ||||||
U-44069 | 56985-32-1 | sc-202848 sc-202848A | 1 mg 5 mg | $151.00 $667.00 | ||
U-44069是血栓素A2受体(TXA2R)的选择性激动剂,由于其量身定制的分子结构,表现出独特的结合亲和力。这种化合物促进了与TXA2R的特定氢键和疏水相互作用,提高了受体激活效率。其动力学特征表明,它具有快速起效和持续作用的特点,可显著促进细胞内信号传导通路。该化合物独特的构象适应性进一步影响了其相互作用动态,有助于其调节血管张力和血小板聚集。 | ||||||
5-cis Carbaprostacyclin | 69609-77-4 | sc-205134 sc-205134A | 1 mg 5 mg | $236.00 $1120.00 | ||
卡前列素是前列环素(PGI2)的类似物。它优先激活IP受体,但也可以与TP受体(包括TXA2R)相互作用,特别是在浓度较高或IP受体被阻断或脱敏时。 | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
U-51605是血栓素A2受体(TXA2R)的选择性拮抗剂,其独特的空间构象可破坏受体与配体的相互作用。这种化合物具有高度的特异性,能够有效阻断TXA2R介导的信号通路。其反应动力学表明解离速度缓慢,从而延长受体抑制时间。此外,U-51605的分子灵活性增强了其稳定非活性受体构象的能力,从而影响下游细胞反应。 | ||||||
Prostaglandin B2-d4 | sc-224214A sc-224214 | 50 µg 100 µg | $67.00 $95.00 | |||
前列腺素 B2-d4 是血栓素 A2 受体(TXA2R)的强效调节剂,其独特之处在于同位素标记可在生化试验中进行精确跟踪。这种化合物通过独特的氢键相互作用,增强了对 TXA2R 的亲和力。它的动态构象有利于快速激活受体,而其独特的同位素特征有助于在实验环境中阐明受体动态和下游信号级联。 | ||||||
5-trans U-46619 | 330796-58-2 | sc-223708 sc-223708A | 1 mg 5 mg | $117.00 $467.00 | ||
5-trans U-46619 是一种血栓素 A2 受体(TXA2R)的选择性激动剂,其独特的结构构象可促进受体的特异性结合。这种化合物表现出独特的疏水相互作用,提高了其在脂质环境中的稳定性。其动力学特征表明,它能迅速起效,影响下游信号通路。此外,它还能调节受体的脱敏作用,让人们对受体的调节机制有了更深入的了解。 |