TALK-1 激活剂代表了一系列通过复杂的细胞信号传导途径增强 TALK-1 功能活性的化学物质。例如,佛司可林(Forskolin)和 8-溴-cAMP 可提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活 PKA,已知 PKA 是一种激酶,可通过构象变化或促进 TALK-1 组装成功能性复合物来磷酸化并激活 TALK-1。同样,二丁烯酰-cAMP(一种更稳定的 cAMP 类似物)也会导致 PKA 激活,进而增强 TALK-1 的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)和双吲哚马来酰亚胺 I 通过调节 PKC 起作用,其中 PMA 直接激活 PKC 使 TALK-1 磷酸化,而双吲哚马来酰亚胺 I 则抑制可能下调 TALK-1 的特定 PKC 同工酶,从而间接提高 TALK-1 的活性。此外,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)通过抑制激酶来促进 TALK-1 的活化,否则激酶会使 TALK-1 磷酸化并受到抑制,从而通过缓解抑制作用来增强活性。
钙信号在 TALK-1 的活化过程中也起着重要作用,Ionomycin 和 A23187 等化合物作为离子促进剂,可提高细胞内的钙水平,从而激活钙依赖性激酶,增强 TALK-1 的活性。鞘氨醇-1-磷酸和 FTY720(芬戈莫德)可调节鞘氨醇-1-磷酸受体,引发下游效应,从而激活 Rho GTP 酶或其他效应因子,导致 TALK-1 活性增强。此外,钙泊三醇 C 对 PKC 的抑制作用和安乃近霉素对 SAPK 的活化作用,通过稳定 TALK-1 或增强其与对其活性至关重要的辅助因子的相互作用,增加了间接导致 TALK-1 活化的机制。总之,这些 TALK-1 激活剂通过各种信号传导方式,放大了 TALK-1 在细胞过程中的活性,而无需增加其表达或直接激活。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林直接刺激腺苷酸环化酶,导致环状AMP(cAMP)水平升高。升高的cAMP激活蛋白激酶A,后者可以磷酸化TALK-1,通过诱导构象变化来增加其活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA激活蛋白激酶C(PKC),后者可使包括TALK-1在内的底物磷酸化。PKC介导的TALK-1磷酸化通过促进其与其他信号分子的相互作用来增强其活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
鞘氨醇-1-磷酸可激活鞘氨醇-1-磷酸受体,从而启动信号级联,通过下游效应器(如 Rho GTP 酶)激活 TALK-1。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂,可提高细胞内的钙含量,从而激活钙依赖性激酶,进而增强 TALK-1 的功能活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I是一种PKC抑制剂,通过抑制通常下调TALK-1活性的PKC同工型,可反常地激活TALK-1,从而间接增强TALK-1活性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-溴腺苷3',5'-环单磷酸(8-溴-cAMP)是一种可渗透细胞的cAMP类似物,可激活PKA。PKA对TALK-1的磷酸化通过促进蛋白质的开放状态或将其组装成功能性复合物来增加其活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 可抑制多种激酶,可能会减少 TALK-1 的负调控磷酸化,从而通过减轻抑制控制来增强其活性。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720是一种鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂,可通过促进TALK-1的转移或与其他信号蛋白的相互作用来增强其活性,从而激活下游通路。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种稳定的 cAMP 类似物,它能激活 PKA,然后使 TALK-1 磷酸化,通过诱导构象变化增强其活性,从而促进其功能的发挥。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin C 是一种 PKC 抑制剂,它与双吲哚马来酰亚胺 I 类似,可通过抑制对 TALK-1 起负向调节作用的特定 PKC 同工酶来间接增强 TALK-1 的活性。 |