Date published: 2025-9-5

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Calphostin C (CAS 121263-19-2)

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应用:
Calphostin C是PKC、PKA、PKG和钙通道蛋白的抑制剂
CAS号码:
121263-19-2
纯度:
≥95%
分子量:
790.80
分子式:
C44H38O14
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Calphostin C是一种新颖的、细胞可渗透的、强效且高度选择性的蛋白质激酶C抑制剂(IC50=0.05 µM)。它已被证明可与DAG结合位点竞争并抑制DGK(DAG激酶,DAGK)。Calphostin对PKC的抑制依赖于光。在更高浓度下,它可抑制肌球蛋白轻链激酶、PKA(cAMP依赖性蛋白激酶)、蛋白质激酶G、c-Src(pp60v-src蛋白TyK)(酪氨酸激酶)和DGK。该化合物还可抑制PC-PLD1和-PLD2(磷脂酶D1和D2,PLD1和PLD2)。据观察,Calphostin C可诱导凋亡DNA片段化和细胞死亡。它已经证明能够抑制心脏L型Ca2+通道和心脏L型钙通道蛋白抑制剂。此外,Calphostin C是MYLK、PKA和PKD的抑制剂。


Calphostin C (CAS 121263-19-2) 参考文献

  1. Calphostin C 是骨骼肌收缩的抑制剂,但不是胰岛素刺激的葡萄糖转运的抑制剂。  |  Ihlemann, J., et al. 1999. Acta Physiol Scand. 167: 69-75. PMID: 10519979
  2. Calphostin-c 对哺乳动物磷脂酶 D 同工酶的强效直接抑制作用。  |  Sciorra, VA., et al. 2001. Biochemistry. 40: 2640-6. PMID: 11327888
  3. 钙泊三醇 C 是一种快速, 强效的人冠状动脉平滑肌细胞凋亡诱导剂。  |  Krueger, KD., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1751-9. PMID: 14636826
  4. 钙泊三醇-C 通过磷脂酶 D 和微管抑制作用诱导血管平滑肌细胞凋亡。  |  Zheng, XL., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 7112-8. PMID: 14660552
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  6. Calphostin C诱导的细胞凋亡是由一种涉及DLK/JNK信号通路的组织转谷氨酰胺酶依赖机制介导的。  |  Robitaille, K., et al. 2008. Cell Death Differ. 15: 1522-31. PMID: 18497756
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  8. 新型特异性蛋白激酶 C 抑制剂 Calphostins(UCN-1028)的发酵, 分离, 理化性质和生物活性。  |  Kobayashi, E., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1470-4. PMID: 2478514
  9. 新型特异性蛋白激酶 C 抑制剂 Calphostins II.化学结构。  |  Iida, T., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1475-81. PMID: 2478515
  10. Calphostin-C 通过光依赖机制刺激表皮生长因子受体磷酸化和内化。  |  Gamou, S. and Shimizu, N. 1994. J Cell Physiol. 158: 151-9. PMID: 7505275
  11. Calphostin C(PKC 抑制剂)对 P388/ADR 和 HL60/AR 细胞中多柔比星耐药性的影响:可能通过 P 糖蛋白逆转耐药性。  |  Gupta, S., et al. 1994. Cancer Lett. 76: 139-45. PMID: 7511983
  12. 蛋白激酶 C 抑制剂 calphostin C 可防止细胞因子诱导的大鼠血管生成。  |  Hu, DE. and Fan, TP. 1995. Inflammation. 19: 39-54. PMID: 7535750
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  14. Calphostin C 是一种广泛使用的蛋白激酶 C 抑制剂,能直接有效地阻断 L 型 Ca 通道。  |  Hartzell, HC. and Rinderknecht, A. 1996. Am J Physiol. 270: C1293-9. PMID: 8967428
  15. 一种强效的光依赖性蛋白激酶 C 抑制剂钙泊三醇 C 对体外胶质瘤细胞增殖的影响。  |  Pollack, IF. and Kawecki, S. 1997. J Neurooncol. 31: 255-66. PMID: 9049854

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Calphostin C, 100 µg

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