RORβ激活剂

常见的 RORβ 激活剂包括但不限于贝沙罗汀 CAS 153559-49-0、SR 1001 CAS 1335106-03-0、褪黑素 CAS 73-31-4、熊果酸 CAS 77-52-1 和 T 0901317 CAS 293754-55-9。

RORβ 激活剂是一组主要通过影响视黄醇 X 受体（RXR）、过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）和其他 ROR 亚型来增强 RORβ 功能活性的化学物质。这些激活剂包括 RXR 激动剂，如贝沙罗汀、芬雷替尼、LG100268、SR11237 和 SR11253，它们与 RXR 结合并激活 RXR。RORβ 可与 RXR 形成异二聚体，RXR 的活化可增强 RORβ 的转录活性。因此，通过刺激 RXR，这些化合物可直接增强 RORβ 的转录活性。

此外，RORβ 激活剂还包括 PPARγ 激动剂，如罗格列酮、吡格列酮和曲格列酮。PPARγ 可与 RXR 形成异二聚体，然后与 RORβ 相互作用。PPARγ 的激活可通过这些相互作用间接增强 RORβ 的活性。RORβ 激活剂还包括作用于 RORα 和 RORγ 的化学物质，如 SR1001 和熊果酸。对这些受体的作用可改变细胞内 ROR 活性的平衡，间接增强 RORβ 的活性。同样，T0901317 是肝 X 受体（LXRs）的激动剂，对 RORs 也有脱靶效应，它可以通过对这些相关受体的作用间接增强 RORβ 的活性。通过这些特定机制，上述化合物可以增强 RORβ 的功能活性。褪黑素是一种已知可调节昼夜节律的激素，由于其对某些组织中 RORα 和 RORβ 的表达和活性具有调节作用，因此也属于 RORβ 激活剂的范畴。因此，褪黑激素可能会增强 RORβ 的活性。因此，这组不同的 RORβ 激活剂会影响一系列可直接或间接增强 RORβ 活性的途径和受体。通过靶向相关受体或改变 ROR 亚型之间的活性平衡，这些激活剂可对 RORβ 活性产生重大影响。通过这些不同的机制，RORβ 激活剂成为研究 RORβ 及其相关途径的重要工具。