reticulocalbin-2 抑制因子

常见的 INTS10 抑制剂包括但不限于：雷公藤内酯醇（CAS 38748-32-2）、二苯并呋喃（DRB，CAS 53-85-0）、盐酸黄嘌呤醇（Flavopiridol Hydrochloride，CAS 1 31740-09-5、RGFP966 CAS 1357389-11-7和琥珀酰基苯胺羟肟酸CAS 149647-78-9。

网状钙蛋白-2抑制剂是一类独特的化合物，可干扰网状钙蛋白-2的活性。网状钙蛋白-2是EF-hand钙结合蛋白家族的一员，定位于内质网（ER）腔内。网状钙蛋白-2（RCN2）在内质网钙稳态中发挥着重要作用，并参与蛋白质折叠和分泌等多种过程。这些抑制剂的作用机制是靶向RCN2的钙结合域，阻止钙离子正常协调，而钙离子对于其构象稳定性和功能是必不可少的。抑制网状球蛋白-2可能会导致钙依赖性ER过程中断，从而影响ER内的蛋白质质量控制系统，例如未折叠蛋白反应（UPR）和ER相关降解（ERAD）途径。从化学角度来说，网状球蛋白-2抑制剂的结构差异很大，这取决于它们与EF-hand结构域的相互作用机制。有些抑制剂可能通过直接螯合钙离子发挥作用，而另一些抑制剂可能通过变构结合诱导构象变化，从而削弱钙的结合。这些抑制剂对RCN2的特异性优于ER内其他钙结合蛋白，这一点尤其值得关注，因为网状球蛋白2与CREC（Cab45、RCN、ER低分子量钙结合蛋白）家族的其他成员具有结构上的相似性。因此需要精确的分子设计来确保选择性抑制。在生化测定中，通常通过这些抑制剂对ER内钙通量的影响以及它们对网状钙蛋白-2在维持ER稳态方面的结构完整性和功能的影响来评估其功效。作为研究领域，网状钙蛋白-2抑制剂为细胞分泌途径中钙依赖性过程的复杂调节提供了宝贵的见解。