Gm428激活剂

常见的 Gm428 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 IBMX CAS 28822-58-4。

作为 Myb/SANT DNA 结合域含 5 家族成员 1 激活剂的化学物质可通过多种机制发挥作用，但所有机制都会增强 MSANTD5F1 的功能活性。佛司可林、异丙肾上腺素、IBMX 和二丁基 cAMP 都能提高细胞内的 cAMP 水平，激活 PKA，然后使各种底物磷酸化，包括调节 MSANTD5F1 活性的转录因子。cAMP 水平的升高还会对其他信号通路产生连带效应，间接影响 MSANTD5F1 的活性。此外，PMA 和 Ionomycin 分别作用于 PKC 和钙信号通路。PMA 可增强 PKC 的活性，而 PKC 可调节可与 MSANTD5F1 相互作用的转录因子和辅助激活因子的功能，从而可能导致 MSANTD5F1 的活性增强。异诺霉素通过增加细胞内钙激活钙调蛋白和钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶，这些蛋白同样会影响 MSANTD5F1 的调节蛋白。EGCG和白藜芦醇分别调节DNA甲基化和SIRT1的活性，这可能导致染色质结构的改变，从而影响包括MSANTD5F1在内的基因的转录活性。

丁酸钠和维甲酸参与了基因表达的表观遗传调控。丁酸钠作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，会导致染色质结构更加开放，从而有可能增强 MSANTD5F1 的转录，而维甲酸通过激活维甲酸受体，也可以调节基因表达模式，从而有利于 MSANTD5F1 的活性。姜黄素对 NF-κB 通路的调节也会导致与 MSANTD5F1 共同调控的基因转录增强，从而间接提高其活性。LY294002 通过抑制 PI3K 可改变 AKT 信号转导，从而影响可能参与 MSANTD5F1 调控的各种转录因子和细胞蛋白的活性，进而增强其功能。