Fam148b激活剂

常见的 Fam148b 激活剂包括但不限于无水氯化钙 CAS 10043-52-4、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 PMA CAS 16561-29-8。

含 C2 钙依赖结构域 4B（C2CD4B）的化学激活剂包括多种能影响细胞内钙离子水平的化合物，而细胞内钙离子是激活这种蛋白质的关键调节因子。氯化钙通过增加细胞内的钙离子浓度直接促进 C2CD4B 的活化。同样，离子霉素和钙霉素等离子促进剂可促进钙离子从细胞外空间或细胞内贮存流入细胞膜，从而提供激活 C2CD4B 所需的钙离子。Thapsigargin 通过一种不同的机制发挥这种作用；它抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙的积聚，进而激活 C2CD4B。

此外，调节钙通道或信号通路的化合物也会间接影响 C2CD4B 的激活状态。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）可激活蛋白激酶 C（PKC），而 PKC 可增强下游钙依赖过程，包括涉及 C2CD4B 的过程。BAY K 8644 及其更特殊的对映体(S)-(-)-BAY K 8644 可作为 L 型钙通道激动剂，促进钙进入细胞，从而帮助激活 C2CD4B。尼群地平通过阻断这些通道，自相矛盾地也会导致细胞内钙增加，从而激活 C2CD4B。另一种调节剂 FPL 64176 可通过对钙通道的作用增强钙流入，从而促进 C2CD4B 的激活。最后，环噻唑啉酸和雷诺丁分别通过抑制 SERCA 泵和改变雷诺丁受体功能来破坏细胞内的钙调节；两者都会导致细胞膜钙水平升高，从而促进 C2CD4B 的激活。