DGCR8 激活剂是指一类能特异性提高 DGCR8 蛋白活性的化学制剂,DGCR8 蛋白是细胞中负责微 RNA(miRNA)生物发生的微处理器复合物的重要组成部分。DGCR8 或迪乔治综合征临界区基因 8 与 Drosha 酶合作,将初级 miRNA 转录本(pri-miRNAs)加工成前体 miRNAs(pre-miRNAs),然后由 Dicer 酶切割成成熟的 miRNAs。因此,DGCR8 的激活剂可能通过稳定 DGCR8-Drosha 的相互作用、促进 DGCR8 与 pri-miRNA 的结合或促进微处理器复合物的催化活性,提高 miRNA 成熟初始步骤的效率。这些激活剂的结构可能多种多样,小到有机化合物,大到生物大分子,它们的特点是能与 DGCR8 相互作用,从而增强其在 miRNA 途径中的功能。
发现和研究潜在的 DGCR8 激活剂需要采用各种生物化学和生物物理方法,筛选出能提高微处理器复合物活性的分子并确定其特征。可以开发高通量筛选测定法,以确定能增强将 pri-miRNA 处理为 pre-miRNA 的化合物,并测量后者的产生量,作为 DGCR8 活性的读数。一旦确定,将对这些化合物进行进一步分析,以确定其特异性和作用机制。这将涉及动力学研究,以评估这些激活剂如何影响 pri-miRNA 的处理速度,以及结合研究,以确定与 DGCR8 的相互作用模式,其中可能包括表面等离子体共振、等温滴定量热法或荧光各向异性等技术。此外,利用 X 射线晶体学、低温电子显微镜或核磁共振光谱等技术进行结构研究,可以深入了解 DGCR8 与其激活剂之间相互作用的分子基础。这些信息对于了解这些化合物如何增强 DGCR8 的活性将是非常宝贵的,并有可能指导人们合理设计出更强效、更具选择性的激活剂。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
视黄酸可诱导各种类型细胞的分化,作为分化程序的一部分,视黄酸可能会上调 DGCR8。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
作为一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,该化合物可导致 DGCR8 启动子去甲基化,从而增强其表达。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平,并可能通过 cAMP 响应元件提高 DGCR8 的表达。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可导致染色质重塑,使 DGCR8 的启动子更容易接近,从而可能增加 DGCR8 的表达。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
另一种组蛋白去乙酰化酶抑制因子,可通过改变其基因周围的染色质结构来增强 DGCR8 的转录物。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
一种多酚,可通过其表观遗传调节能力影响基因表达模式,可能包括 DGCR8。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
作为一种影响各种信号通路的化合物,它也可能以类似的表观遗传方式影响 DGCR8 的表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂会影响 Wnt 信号传导,并有可能上调 DGCR8 的表达,这是该通路下游效应的一部分。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
维生素 D3 可调节基因表达,并可诱导细胞中 DGCR8 的表达,而 DGCR8 是细胞分化级联的一部分。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
该化合物可激活转录因子 Nrf2,由于细胞保护性反应,Nrf2 可间接提高 DGCR8 的表达。 |