Chromozym PK 激活剂包括多种化学物质,可通过各种信号途径促进 Chromozym PK 活性的增强。提高细胞内环核苷酸 cAMP 和 cGMP 的水平是这些激活剂发挥影响的常见机制。福斯可林、IBMX、阿那格雷、罗利普仑、西洛司他胺、米力农和双嘧达莫等化合物通过直接激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 水平,从而防止 cAMP 分解。由此提高的 cAMP 水平可激活 PKA,使 Chromozym PK 磷酸化,从而增强其活性。此外,西地那非、扎普那司特、伐地那非和他达那非选择性地抑制 PDE5,增加 cGMP 水平,这可能会通过 cGMP 依赖性蛋白激酶激活染色体 PK。PMA 是 PKC 的强效激活剂,也能使下游蛋白磷酸化,这一途径可能与 Chromozym PK 相交,从而通过磷酸化依赖机制增强其活性。
这些 Chromozym PK 激活剂的生化激活机制对于了解它们在细胞信号传导中的作用至关重要。PKA 和 PKC 是公认的激酶,可将包括 Chromozym PK 在内的多种底物磷酸化,这表明操纵这些激酶途径可增强 Chromozym PK 的活性。IBMX 和双嘧达莫等磷酸二酯酶抑制剂通过阻止环核苷酸的降解来维持信号传导过程,从而进一步增强 Chromozym PK 的活化。相比之下,PDE 特异性抑制剂,如阿那格雷(Anagrelide)、罗立普兰(Rolipram)、西洛斯他胺(Cilostamide)、米力农(Milrinone)(针对 PDE3)和西地那非(Sildenafil)、扎普瑞纳斯特(Zaprinast)、伐地那非(Vardenafil)、他达拉非(Tadalafil)(针对 PDE5),提供了一种更有针对性的方法来提高 cAMP 或 cGMP 的水平,从而微调通路的激活和随之而来的染色体 PK 活性。cAMP 和 cGMP 水平与各自的蛋白激酶之间的相互作用形成了一个调控网络,这些化合物可以对其进行调节,以确保 Chromozym PK 的功能性上调。该网络通过对磷酸化状态的精确控制来运行,这是激活包括 Chromozym PK 在内的许多蛋白质的基本机制,强调了这些激活剂在细胞信号动态中的重要性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平。cAMP 升高可激活 PKA,使其磷酸化,从而增强 Chromozym PK 的活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是一种 PKC 激活剂,可使下游蛋白磷酸化,从而可能通过磷酸化依赖机制提高 Chromozym PK 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂,它能阻止 cAMP 降解,从而可能增强 PKA 的活性和随后 Chromozym PK 的磷酸化。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制 PDE5 和 PDE6,增加 cGMP 水平,这可能会激活 cGMP 依赖性蛋白激酶,从而增强 Chromozym PK 的活性。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷可抑制 PDE3,导致 cAMP 水平升高,从而增强 PKA 的活性,增加 Chromozym PK 的磷酸化和活化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会选择性地抑制 PDE4,导致 cAMP 水平升高,从而增强 PKA 介导的 Chromozym PK 磷酸化。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺是一种选择性的 PDE3 抑制剂,它能提高 cAMP 水平,从而可能增强 PKA 的活性并激活 Chromozym PK。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农能选择性地抑制 PDE3,提高 cAMP 水平,从而增强 PKA 的活性,进而激活 Chromozym PK。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非是一种 PDE5 抑制剂,它能提高 cGMP 水平,可能导致 cGMP 依赖性蛋白激酶的激活,从而增强 Chromozym PK 的活性。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
他达拉非是另一种 PDE5 选择性抑制剂,可增加 cGMP 水平,从而通过 cGMP 依赖性蛋白激酶激活 Chromozym PK。 |