α9-nAChR激活剂
常见的α9-nAChR激活剂包括但不限于PNU 120596 CAS 501925-31-1、NS 1738 CAS 501684- 93-1、Sazetidine A dihydrochloride CAS 820231-95-6和Eg5 Inhibitor III、Dimethylenastron CAS 863774-58-7。
α9-nAChR激活剂是一组可增强α9-nAChR功能的多种化合物，α9-nAChR是一种参与各种生理过程的烟碱乙酰胆碱受体。尼古丁是一种众所周知的激动剂，它通过模仿内源性神经递质乙酰胆碱的作用直接激活受体，与正交位点结合并促进构象变化，从而增加离子传导。同样，乙酰胆碱本身也会自然地与α9-nAChR结合，促进离子通道开放，从而增强细胞反应。伐尼克兰和洛贝林等部分激动剂也会与α9-nAChR结合，诱导受体反应，虽然这种反应不是最大的，但会显著增强受体活性。加兰他敏和 PNU-120596 等异位调节剂不会直接激活 α9-nAChR，但会增加乙酰胆碱的功效，从而促进受体的激活。
NS-1738 通过增加通道开放的可能性来增强受体对其配体的反应，从而促进受体功能的整体增强。接着第一段，其他激活剂，如 GTS-21 和 RJR-2403，虽然对α9-nAChR 的选择性不如对其他烟碱受体的选择性，但它们仍然通过在结合时促进离子通道传导来促进该受体亚型的激活。Sazetidine-A 的作用尤其有趣：它能使 α4β2 亚型脱敏，这可能会导致 α9-nAChR 的激活得到补偿性增强。此外，尽管没有 CAS 编号，但有报道称 Isoarecolone 等新型化合物可激活 α9-nAChR，这可能是通过直接激动作用增强下游信号通路。最后，源自海洋的多肽 Conotoxin RgIA 以α9α10 nAChR 为靶标，具有高亲和力和特异性，通过稳定受体的开放状态来增强受体的活性，这凸显了能够调节α9-nAChR 活性的化学实体的潜在复杂性和多样性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PNU 120596 | 501925-31-1 | sc-203200 sc-203200A | 1 mg 5 mg | $31.00 $82.00 | 1 | |
PNU-120596 是一种 α7-nAChR 的正性异构调节剂，对 α9-nAChR 也有活性，可增强受体对乙酰胆碱的反应，而不会直接激活受体本身。 | ||||||
NS 1738 | 501684-93-1 | sc-204136 sc-204136A | 10 mg 50 mg | $149.00 $620.00 | 1 | |
NS-1738 是另一种正异位调节剂，已被证明能增强乙酰胆碱介导的 α9-nAChR 反应，提高通道开放概率。 | ||||||
Sazetidine A dihydrochloride | 820231-95-6 | sc-203256 | 1 mg | $186.00 | ||
Sazetidine-A 是 α4β2 nAChR 的选择性激动剂，已发现它能使α4β2 脱敏，同时激活其他 nAChR 亚型，包括 α9-nAChR，从而增强受体活性。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
芋螺毒素 RgIA 是锥螺毒液中的一种多肽，可选择性地靶向 α9α10 nAChRs，并通过与受体结合和稳定受体的开放状态来增加通道活性。 | ||||||