AChRα10激活剂

常见的 AChRα10 激活剂包括但不限于加兰他敏 CAS 357-70-0、PNU-282,987 CAS 123464-89-1、(S)-阿那巴新 CAS 494-52-0、盐酸洛贝林 CAS 134-63-4 和 Cytisine CAS 485-35-8。

AChRα10 激活剂包括多种能直接与 AChRα10 受体（烟碱乙酰胆碱受体的一种亚型）接触以增强其活性的化合物。直接激活剂包括乙酰胆碱等内源性配体，乙酰胆碱是一种天然神经递质，可专门针对这些受体触发反应，导致通道开放和离子流动。尼古丁和伐尼克兰等合成类似物以及龙贝碱、胞二磷腺苷、柯尼因和安那巴新等天然生物碱通过与 AChRα10 受体上的相同位点结合，模拟乙酰胆碱的作用，从而促进类似的离子通道反应。这些化合物的特点是，要么作为完全激动剂完全激活受体，要么作为部分激动剂部分激活受体。

除了直接激动剂外，还有一些化合物可作为正异位调节剂发挥作用，如加兰他敏（galantamine），它不是通过直接与主要配体位点结合，而是通过与调节受体对乙酰胆碱反应的替代位点相互作用来增强受体活性。其他化合物，包括卡巴胆碱和甲基氨基甲酸异阿脲酮，也属于这一类，它们在与受体结合后会增强受体的活性。这些 AChRα10 激活剂的总体效果是增强 AChRα10 的离子通道活性，从而扩大下游信号传导。这些化合物增强 AChRα10 活性的确切机制包括直接激动或异位调节，最终导致细胞内钙水平升高。