4930547C10Rik激活剂

常见的 4930547C10Rik 激活剂包括但不限于喜树碱 CAS 7689-03-4、拓扑替康 CAS 123948-87-8、SN 38 CAS 86639-52-3、β-拉帕醌 CAS 4707-32-8 和染料木素 CAS 446-72-0。

拓扑异构体的化学激活剂包括一系列与 DNA 和 DNA 修饰酶相互作用的化合物，这些化合物会引起一种反应，包括激活拓扑异构体以促进 DNA 修复。喜树碱的作用原理是稳定 DNA 与拓扑异构酶 I 之间形成的复合物，从而导致需要拓扑尔干预的 DNA 断裂累积。同样，拓扑替康也会阻碍拓扑异构酶 I 的重新连接功能，导致 DNA 损伤，从而需要拓扑尔的修复活动。伊立替康的活性衍生物SN-38也能稳定DNA-拓扑异构酶复合物，从而创造出一种需要拓扑尔活性的环境。

此外，β-拉帕醌通过产生活性氧和稳定拓扑异构酶 I-DNA 可裂解复合物来诱导 DNA 损伤，这两种情况都会促使拓扑尔被激活。吲哚替康和染料木素的作用机制虽然不同，但都会导致 DNA 断裂，使 toporsl 参与其中；吲哚替康直接抑制拓扑异构酶 I，而染料木素则抑制拓扑异构酶 II，从而导致异常重组中间体。依托泊苷和替尼泊苷以拓扑异构酶 II 为靶标，导致 DNA 双链断裂，从而需要激活 toporsl 进行修复。埃利昔啶、安萨克林、米托蒽醌和匹蒽醌等其他化学物质可插入 DNA 或抑制拓扑异构酶 II，导致 DNA 损伤，从而启动拓扑尔的修复功能。这些化学激活剂通过与 DNA 相互作用或抑制拓扑异构酶，间接促进了拓扑尔的激活，因为拓扑尔对细胞的 DNA 修复过程至关重要。