VWA9 Inibidores
Os inibidores comuns do VWA9 incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, a Withaferina A CAS 5119-48-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e a Cicloheximida CAS 66-81-9.
Os inibidores do domínio WA9 representam um nicho dentro do espetro mais vasto da investigação bioquímica centrada na modulação de interacções proteicas específicas. O domínio do fator von Willebrand tipo A (VWA) é um módulo proteico presente em vários organismos e é conhecido pelo seu papel na mediação da adesão e das interacções proteína-proteína. O subtipo VWA9, em particular, refere-se a uma variante distinta dentro desta família, caracterizada por uma sequência específica e uma configuração estrutural que lhe permite envolver-se em interacções moleculares únicas. Os inibidores que visam a VWA9 são concebidos para se ligarem seletivamente a este domínio, modulando eficazmente a sua função natural. A conceção de tais inibidores é um processo complexo, exigindo normalmente uma compreensão profunda da estrutura tridimensional do domínio, da dinâmica dos seus locais de interação e da natureza dos seus parceiros de ligação.
O desenvolvimento de inibidores do VWA9 assenta em técnicas avançadas de biologia molecular, química computacional e biologia estrutural. Utilizando ferramentas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e as simulações de acoplamento molecular, os investigadores podem elucidar as disposições pormenorizadas dos átomos no domínio VWA9 e identificar os resíduos essenciais para a sua atividade. Os inibidores são normalmente pequenas moléculas ou peptídeos que se encaixam perfeitamente no sítio ativo ou de ligação do domínio VWA9, impedindo-o de se ligar aos seus ligandos naturais. A especificidade destes inibidores é fundamental; devem imitar de perto ou competir com os substratos naturais do domínio sem afetar outros tipos de VWA ou proteínas não relacionadas. Esta especificidade é conseguida através de ciclos iterativos de conceção, síntese e teste, em que a estrutura molecular do inibidor é refinada para otimizar a sua interação com o domínio VWA9 e minimizar os efeitos fora do alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90 e inibe a sua atividade de chaperona. Como a Hsp90 está envolvida na dobragem de proteínas clientes, a inibição da Hsp90 pode levar à degradação de proteínas clientes, incluindo o VWA9, reduzindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Sabe-se que a withaferina A, uma lactona esteroide, perturba a atividade proteasomal. Ao prejudicar o proteassoma, a degradação de proteínas mal dobradas ou danificadas é inibida, o que pode levar indiretamente à redução da função do VWA9 devido à acumulação de proteínas não funcionais que podem perturbar a homeostase celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da via PI3K/Akt. A inibição desta via pode levar à redução da síntese proteica e promover as vias de degradação proteica, diminuindo potencialmente os níveis e a atividade do VWA9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e inibe a mTORC1, que é um regulador central do crescimento celular e da síntese proteica. A regulação negativa desta via pode levar a uma diminuição da expressão e da atividade de proteínas como a VWA9. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A ciclo-heximida inibe a biossíntese de proteínas eucarióticas ao interferir com o passo de translocação na síntese de proteínas, conduzindo potencialmente a níveis reduzidos de VWA9. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba o transporte de proteínas ao inibir a troca de GDP por GTP nas proteínas ARF, o que pode levar a uma localização incorrecta e à inibição funcional do VWA9 devido à sua dependência de um tráfico intracelular adequado. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, causando potencialmente uma diminuição da função do VWA9 devido à acumulação de proteínas mal dobradas ou danificadas e à perturbação da proteostase celular. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Go6976 é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC está envolvida em numerosas vias de sinalização, incluindo as que regulam a expressão e a renovação das proteínas, a inibição da PKC poderia afetar indiretamente a estabilidade e a função do VWA9. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
O PF-4708671 é um inibidor seletivo da p70 S6 quinase, um efector a jusante da via PI3K/Akt/mTOR. A inibição da p70 S6 quinase pode reduzir a síntese proteica, diminuindo potencialmente a expressão e a atividade do VWA9. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um análogo da geldanamicina e actua como um inibidor da Hsp90, levando à degradação das proteínas clientes da Hsp90. Isto pode resultar na diminuição da função do VWA9 se este for uma proteína cliente da Hsp90. | ||||||