Date published: 2025-10-10

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VRK1 Inibidores

Os inibidores comuns de VRK1 incluem, entre outros, RAF265 CAS 927880-90-8, RO-3306 CAS 872573-93-8, inibidor de β-Catenina/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2, 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4 e Purvalanol B CAS 212844-54-7.

Os inibidores da Vaccinia-related kinase 1 (VRK1) são um grupo de substâncias químicas que podem inibir a atividade enzimática da VRK1, uma serina/treonina quinase envolvida em vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a resposta a danos no ADN e a regulação da transcrição. Estes inibidores funcionam através da interação com a enzima de forma a reduzir ou parar completamente a sua função.

O mecanismo primário pelo qual estes inibidores funcionam é competindo com o ATP pela bolsa de ligação ao ATP da VRK1. Compostos como KIN001-51, KIN001-244 e RO-3306 actuam desta forma, impedindo a quinase de fosforilar os seus substratos devido à competição pelo local de ligação ao ATP. Do mesmo modo, a 5-Iodotubercidina, o Purvalanol B e o PD-407824 são inibidores competitivos que impedem o acesso do ATP à bolsa de ligação, impedindo assim a fosforilação do substrato. Outros inibidores, como o FH535, o KU-55933 e o BAY-1895344, ligam-se diretamente ao local ativo da enzima, bloqueando assim a interação entre a VRK1 e os seus substratos. Este modo de ação impede a enzima de catalisar a reação de fosforilação. A diversidade das estruturas químicas destes inibidores permite uma gama de modos de ligação, proporcionando diferentes graus de inibição e seletividade para a VRK1.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

RAF265

927880-90-8sc-364599
5 mg
$191.00
(0)

O RAF265 liga-se à bolsa de ligação ao ATP do VRK1, impedindo assim o VRK1 de fosforilar os seus substratos.

RO-3306

872573-93-8sc-358700
sc-358700A
sc-358700B
1 mg
5 mg
25 mg
$65.00
$160.00
$320.00
37
(1)

O RO-3306 é um inibidor competitivo do ATP da VRK1, impedindo a fosforilação do substrato.

β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535

108409-83-2sc-221398
sc-221398A
10 mg
50 mg
$178.00
$367.00
7
(1)

O FH535 liga-se ao local ativo da VRK1, impedindo a enzima de fosforilar os seus substratos.

5-Iodotubercidin

24386-93-4sc-3531
sc-3531A
1 mg
5 mg
$150.00
$455.00
20
(2)

A 5-Iodotubercidina é um inibidor competitivo que se liga à bolsa de ligação ao ATP da VRK1, obstruindo a fosforilação do substrato.

Purvalanol B

212844-54-7sc-361300
sc-361300A
10 mg
50 mg
$199.00
$846.00
(1)

O purvalanol B é um inibidor competitivo do ATP da VRK1, impedindo a fosforilação do substrato.

ATM Kinase Inhibitor

587871-26-9sc-202963
2 mg
$108.00
28
(2)

O inibidor da quinase ATM liga-se ao local ativo da VRK1, impedindo a enzima de fosforilar os seus substratos.

KU 60019

925701-46-8sc-363284
sc-363284A
10 mg
50 mg
$243.00
$1015.00
1
(1)

O KU-60019 é um inibidor competitivo do ATP do VRK1, que impede a fosforilação do substrato.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY-294002 é um inibidor competitivo do ATP do VRK1, impedindo a fosforilação do substrato.