Os inibidores da Vaccinia-related kinase 1 (VRK1) são um grupo de substâncias químicas que podem inibir a atividade enzimática da VRK1, uma serina/treonina quinase envolvida em vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a resposta a danos no ADN e a regulação da transcrição. Estes inibidores funcionam através da interação com a enzima de forma a reduzir ou parar completamente a sua função.
O mecanismo primário pelo qual estes inibidores funcionam é competindo com o ATP pela bolsa de ligação ao ATP da VRK1. Compostos como KIN001-51, KIN001-244 e RO-3306 actuam desta forma, impedindo a quinase de fosforilar os seus substratos devido à competição pelo local de ligação ao ATP. Do mesmo modo, a 5-Iodotubercidina, o Purvalanol B e o PD-407824 são inibidores competitivos que impedem o acesso do ATP à bolsa de ligação, impedindo assim a fosforilação do substrato. Outros inibidores, como o FH535, o KU-55933 e o BAY-1895344, ligam-se diretamente ao local ativo da enzima, bloqueando assim a interação entre a VRK1 e os seus substratos. Este modo de ação impede a enzima de catalisar a reação de fosforilação. A diversidade das estruturas químicas destes inibidores permite uma gama de modos de ligação, proporcionando diferentes graus de inibição e seletividade para a VRK1.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
O RAF265 liga-se à bolsa de ligação ao ATP do VRK1, impedindo assim o VRK1 de fosforilar os seus substratos. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
O RO-3306 é um inibidor competitivo do ATP da VRK1, impedindo a fosforilação do substrato. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
O FH535 liga-se ao local ativo da VRK1, impedindo a enzima de fosforilar os seus substratos. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
A 5-Iodotubercidina é um inibidor competitivo que se liga à bolsa de ligação ao ATP da VRK1, obstruindo a fosforilação do substrato. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
O purvalanol B é um inibidor competitivo do ATP da VRK1, impedindo a fosforilação do substrato. | ||||||
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
O inibidor da quinase ATM liga-se ao local ativo da VRK1, impedindo a enzima de fosforilar os seus substratos. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
O KU-60019 é um inibidor competitivo do ATP do VRK1, que impede a fosforilação do substrato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY-294002 é um inibidor competitivo do ATP do VRK1, impedindo a fosforilação do substrato. |