Vmn1r142 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn1r142 incluem, entre outros, o Suramin sódico CAS 129-46-4, o NF449 CAS 627034-85-9, a Clozapina CAS 5786-21-0, o Haloperidol CAS 52-86-8 e o Azul de metileno CAS 61-73-4.

Os inibidores do Vmn1r142 são um grupo teórico de compostos que se sabe influenciarem indiretamente as vias de sinalização dos GPCR, das quais o Vmn1r142 faz parte. Estes compostos não são antagonistas directos, mas funcionam modificando o ambiente de sinalização ou a atividade das proteínas que interagem com os GPCR. O primeiro conjunto destes compostos, incluindo GDP-beta-S, Suramin, NF449 e Cangrelor, actua principalmente através da inibição da função da proteína G. O GDP-beta-S e o NF449 visam especificamente a capacidade da proteína G de transmitir sinais a partir do recetor. A suramina funciona como um antagonista de GPCR de largo espetro, que pode inibir a ligação de vários ligandos aos GPCRs e, por conseguinte, pode afetar a ativação do Vmn1r142.

O segundo grupo, que inclui fármacos psicotrópicos como a clozapina e o haloperidol e agentes cardiovasculares como o azul de metileno, o KT5720, a rauwolscina, o BIMU8, o SCH 23390 e o ZM 241385, tem uma vasta gama de efeitos na sinalização dos GPCR. A ação do azul de metileno na guanilato ciclase pode alterar os níveis de GMPc, afectando potencialmente as vias de sinalização em que o Vmn1r142 está envolvido. O KT5720 pode impedir a via da proteína quinase A, que se encontra frequentemente a jusante da ativação dos GPCR, podendo assim perturbar a sinalização do Vmn1r142. A ação da Rauwolscina, do BIMU8, do SCH 23390 e do ZM 241385 em diferentes sistemas de neurotransmissores também ilustra a interconectividade das vias dos GPCR, em que a modulação de uma via pode ter efeitos em cascata noutras, incluindo as que envolvem o Vmn1r142.