V1RG1 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RG1 incluem, entre outros, o Purvalanol A CAS 212844-53-6, a Roscovitina CAS 186692-46-6, o Flavopiridol CAS 146426-40-6, a Indirrubina-3'-monoxima CAS 160807-49-8 e a Olomoucina CAS 101622-51-9.
Os inibidores da V1RG1 representam uma classe de compostos químicos concebidos para interferir com a função de um alvo biológico específico conhecido como V1RG1. A proteína V1RG1 está envolvida num processo biológico crucial, que é fundamental para o funcionamento normal de certas actividades celulares. Os inibidores desta classe são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem ao local ativo ou a outra região crítica da proteína V1RG1. Esta ligação interrompe a função normal da proteína, modulando eficazmente o curso natural da sua ação na célula. A conceção de inibidores da V1RG1 é um processo complexo que exige um conhecimento profundo da estrutura da proteína e das interacções fundamentais que regem a sua atividade. Estes inibidores são frequentemente desenvolvidos através de um processo de estudos de relação estrutura-atividade (SAR), em que as variações na estrutura química são correlacionadas com alterações na capacidade do composto para inibir o alvo.
A interação molecular entre os inibidores V1RG1 e o seu alvo envolve uma série de interacções não covalentes, como a ligação de hidrogénio, efeitos hidrofóbicos, forças de van der Waals e, por vezes, ligações iónicas. Estas interacções são afinadas para garantir um elevado grau de especificidade em relação à proteína V1RG1, com o objetivo de minimizar os efeitos fora do alvo que poderiam afetar outras proteínas com estruturas ou funções semelhantes. Os investigadores utilizam várias técnicas, incluindo a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a modelação computacional, para elucidar a forma exacta como estes inibidores se relacionam com a proteína V1RG1. O desenvolvimento de inibidores da V1RG1 também tem em consideração as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas destes compostos, que são essenciais para a sua interação adequada com a proteína alvo. A estabilidade, a solubilidade e a capacidade de atingir o local da proteína V1RG1 no contexto celular são factores críticos que influenciam a conceção e a otimização destes inibidores.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
O purvalanol A é um inibidor potente e seletivo da CDK2, que inibe diretamente a sua atividade de quinase ao competir com o ATP pela ligação à enzima, provocando a paragem do ciclo celular na fase G1 e impedindo a replicação do ADN e a divisão celular. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina inibe seletivamente a CDK2 ao competir com o ATP pelo local de ligação ao ATP, bloqueando eficazmente a fosforilação dos substratos da CDK2 e interrompendo a progressão do ciclo celular na transição G1-S. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe a CDK2 ligando-se à bolsa de ATP, impedindo a fosforilação dos substratos necessários para a transição da fase G1 para a fase S do ciclo celular e conduzindo à paragem do ciclo celular. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
A indirrubina-3'-monoxima é um inibidor potente da CDK2, perturbando a capacidade da CDK2 para fosforilar proteínas alvo, o que é crucial para a progressão do ciclo celular e para a regulação do crescimento e proliferação celulares. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
A olomoucina compete com o ATP na ligação à CDK2, inibindo a sua atividade cinase, que é essencial para a regulação do ciclo celular, em particular a transição da fase G1 para a fase S. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib liga-se fortemente à CDK2, impedindo a sua atividade cinase, o que resulta num bloqueio eficaz da progressão do ciclo celular e pode induzir a apoptose em determinados tipos de células. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
O AZD5438 inibe a CDK2 ligando-se ao seu local de ligação ao ATP, levando à supressão da atividade da CDK2 quinase e à subsequente paragem do ciclo celular, afectando particularmente a entrada e a progressão da fase S. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor seletivo e potente da CDK2, levando à inibição dos eventos de fosforilação da CDK2 e resultando na paragem do ciclo celular, particularmente na transição G1-S. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
O milciclib liga-se competitivamente à bolsa de ATP da CDK2, reduzindo a sua atividade e, consequentemente, conduzindo à inibição da progressão do ciclo celular, especialmente durante a transição da fase G1 para a fase S. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
O LEE011 (Ribociclib) inibe seletivamente a CDK2 ao competir com o ATP pelo local ativo, o que resulta numa diminuição da atividade da CDK2 e leva à paragem do ciclo celular no ponto de verificação G1-S. | ||||||