V1RE5 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RE5 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Triciribina CAS 35943-35-2 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores do V1RE5 constituem uma classe de compostos químicos que interagem com um alvo biológico específico identificado pela nomenclatura V1RE5. Este alvo é normalmente uma proteína ou um recetor que desempenha um papel numa determinada via bioquímica dentro de um organismo. Os inibidores são concebidos para se ligarem a esta proteína ou recetor, modulando assim a sua função através de um processo de inibição. A ligação destes inibidores é uma interação altamente específica, envolvendo frequentemente o reconhecimento da estrutura tridimensional da proteína e o estabelecimento de múltiplas interacções não covalentes, tais como ligações de hidrogénio, interacções iónicas, forças de van der Waals e efeitos hidrofóbicos. A especificidade é crucial para garantir que os inibidores exercem a sua ação apenas no alvo pretendido e não noutras proteínas ou receptores semelhantes no organismo, o que poderia levar a consequências indesejadas.
O desenvolvimento e a caraterização dos inibidores do V1RE5 envolvem uma compreensão sofisticada da biologia molecular, da química e da farmacodinâmica. Os cientistas utilizam várias técnicas, como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a conceção de fármacos assistida por computador (CADD) para elucidar a estrutura da proteína-alvo e conceber inibidores com elevada afinidade e seletividade para o V1RE5. No laboratório, estes compostos são sintetizados através de uma série de reacções químicas, purificados e depois submetidos a uma bateria de ensaios para confirmar a sua atividade inibitória. A potência de um inibidor é frequentemente quantificada pelo seu valor IC50, que representa a concentração do inibidor necessária para reduzir a atividade do V1RE5 para metade. Quanto mais baixo for o valor IC50, mais potente é o inibidor. Além disso, a estabilidade destes inibidores em condições fisiológicas, a sua solubilidade em fluidos biológicos e a sua capacidade de atingir o local da proteína alvo são factores críticos que influenciam a sua conceção e seleção.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, a wortmannina pode impedir a fosforilação e a ativação da AKT, um efector a jusante na via da PI3K. Uma vez que o V1RE5 é regulado pela via PI3K/AKT, a wortmannina leva a uma diminuição da atividade do V1RE5 ao inibir esta cascata de sinalização. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. Liga-se ao FKBP12 e o complexo resultante inibe o mTORC1, que pode reduzir a síntese proteica e o crescimento celular. A atividade do V1RE5 é frequentemente modulada pelas vias mTOR devido ao seu papel nos processos de crescimento celular, pelo que a rapamicina pode diminuir a atividade do V1RE5 ao inibir a sinalização mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Tal como a wortmannina, o LY294002 é um inibidor específico da PI3K. Ao inibir a PI3K, o LY294002 impede a ativação da AKT, que é crucial para a função do V1RE5. Consequentemente, a atividade do V1RE5 diminui devido à redução da sinalização PI3K/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a fosforilação e a ativação da AKT sem afetar outras cinases. A redução da atividade da AKT leva à diminuição da ativação de alvos a jusante, incluindo o V1RE5, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo de MEK1/2, enzimas da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 impede a ativação da ERK, que poderia regular o V1RE5 por fosforilação. Por conseguinte, a atividade do V1RE5 é indiretamente reduzida pelo U0126 através da inibição da via MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. Ao inibir a p38 quinase, o SB203580 pode alterar o estado de fosforilação das proteínas que controlam o ciclo celular ou as respostas ao stress, afectando indiretamente a atividade do V1RE5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da ERK. Uma vez que a via MAPK/ERK pode influenciar a atividade do V1RE5, a inibição pelo PD98059 leva à diminuição da função do V1RE5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), que faz parte da família MAPK. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode afetar factores de transcrição e genes associados à sobrevivência celular e à apoptose, o que pode diminuir indiretamente a atividade do V1RE5. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
O BKM120 é um inibidor pan-classe I da PI3K. Ao inibir amplamente as isoformas PI3K, o BKM120 diminui a sinalização AKT, reduzindo assim a atividade do V1RE5 como parte dos efeitos a jusante. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da quinase da família Src que também inibe várias outras tirosina-quinases. Ao inibir as quinases da família Src, o dasatinib interrompe várias vias de sinalização que podem regular a atividade do V1RE5, levando à diminuição da sua função. | ||||||